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ABC294640 Opaganib

具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 公司名稱 MedChemExpress LLC
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號 ABC294640
  • 產(chǎn)地
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
  • 更新時間 2019/7/11 17:41:10
  • 訪問次數(shù) 632
產(chǎn)品標(biāo)簽

ABC294640opaganib

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MedChemExpress (MCE) 專注于為科學(xué)家提供高品質(zhì)的生物活性小分子化合物,化合物庫及各類試劑盒,總部位于美國新澤西。
•   MedChemExpress (MCE) 產(chǎn)品作用于 20 多個熱門信號通路及研究領(lǐng)域的300多個細(xì)分靶點,擁有 10000 特異性抑制劑、激動劑,以及 50 活性化合物篩選庫;
•   我們堅持對所有產(chǎn)品進行嚴(yán)格質(zhì)檢,確保產(chǎn)品的高品質(zhì)和高純度;
•   MedChemExpress (MCE) 產(chǎn)品已被數(shù)萬名科學(xué)家信賴,并被大量top文獻和*引用;
•   我們擁有專業(yè)的技術(shù)團隊追蹤前沿科研進展,不斷豐富各個靶點的特異性產(chǎn)品,堅持做 “您身邊的抑制劑大師”;
•   MedChemExpress (MCE) 與眾多藥企和科研機構(gòu)保持深度合作;
•   大量產(chǎn)品有中國庫存,工作日 16:00 前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨,次日送達(dá)。
MCE 中國站:www.MedChemExpress.cn

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
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MedChemExpress - Inhibitors Agonists

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抑制劑,調(diào)節(jié)劑,API,天然產(chǎn)物,各種類型化合物庫

供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg
貨號 HY-16015 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)

Opaganib

產(chǎn)品活性:Opaganib (ABC294640) 是一種選擇性的競爭性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制劑,Ki 為 9.8 μM。

研究領(lǐng)域:Immunology/Inflammation

作用靶點:SPHK

In Vitro: Using recombinant human SK1 and SK2, Opaganib demonstrates dose-dependent inhibition of SK2 with an IC50 of approximately 60 μM without affecting the activity of SK1 at concentrations up to at least 100 μM. In contrast, N,N-dimethylsphingosine (DMS) inhibits both SK1 and SK2 with IC50 values of approximately 60 and 20 μM, respectively. Kinetic analyses of varying concentrations of Opaganib (ABC294640) in the presence of 2.5 to 25 μM sphingosine indicated a Ki of 9.8±1.4 μM for the inhibition of SK2. Opaganib (ABC294640) decreases [3H]S1P formation in a dose-dependent fashion with an IC50 value of 26 μM. IC50 values for Opaganib (ABC294640) are approximately 50 and 60 μM for A-498 and Bxpc-3 cells, respectively; whereas the IC50 values for Opaganib (ABC294640) are approximately 20 and 40 μM for these cells.

In Vivo: Opaganib induces a transient minor decrease in the hematocrit of rats. Hematology studies indicate decreases in red blood cell number and hematocrit of approximately 20% in animals given either 100 or 250 mg/kg/day; and a slight increase in neutrophils and decrease in basophils in the treated rats. Mice are gavaged with Opaganib (50 mg/kg), a selective inhibitor of sphingosine kinase-2 (SK2), 1 h before surgery and subjected to 1 h-warm ischemia to ~70% of the liver followed by reperfusion. Opaganib-treatment largely prevented the increase of sphingosine-1-phosphate (S1P) after ischemia-reperfusion (IR) in vivo.

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