大環(huán)配體-聚乙二醇- 三肽
- 公司名稱 西安暉瑞生物科技有限公司
- 品牌 其他品牌
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地 西安
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2024/11/26 10:49:48
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 1mg 5mg 10mg |
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貨號(hào) | N/A | 主要用途 | 僅用科研 |
CAS | N/A | 分子量 | N/A |
分子式 | N/A |
常用名:大環(huán)配體-聚乙二醇- 三肽
描述:
大環(huán)配體-聚乙二醇-三肽(Macrocyclic Ligand-Polyethylene Glycol-Tripeptide)是一類由大環(huán)配體、聚乙二醇(PEG)和三肽(由三種氨基酸組成的小肽)連接而成的復(fù)合物。此類分子通常用于藥物遞送、靶向治療和分子影像學(xué)等生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。它結(jié)合了大環(huán)配體的金屬離子螯合能力、聚乙二醇的生物相容性及三肽的靶向性,使其在分子設(shè)計(jì)中具有的優(yōu)勢。
組成部分分析
大環(huán)配體(Macrocyclic Ligand)
大環(huán)配體通常指的是能夠螯合金屬離子的分子,具有一個(gè)或多個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)。常見的大環(huán)配體包括 DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸)、NOTA、DOTAN 等,它們具有較高的金屬離子螯合穩(wěn)定性,并能有效地將金屬離子保持在化學(xué)結(jié)構(gòu)內(nèi)。這些配體常用于醫(yī)學(xué)成像(如 PET、SPECT)以及靶向治療。
大環(huán)配體的作用是與金屬離子(如 Ga3?、Lu3?、Cu2? 等)結(jié)合,形成穩(wěn)定的金屬-配體復(fù)合物,用于標(biāo)記或靶向遞送。
聚乙二醇(Polyethylene Glycol, PEG)
聚乙二醇 是一種水溶性高分子化合物,具有良好的生物相容性、低免疫原性和可調(diào)的分子量。PEG 常用于藥物遞送系統(tǒng)中,作為連接分子或載體,幫助提高藥物的穩(wěn)定性,改善藥物的溶解性,延長藥物在體內(nèi)的半衰期,減少其免疫反應(yīng)。
在 大環(huán)配體-PEG-三肽 的設(shè)計(jì)中,PEG 的作用是作為連接橋梁,將大環(huán)配體和三肽有效地連接在一起,并提供更好的藥物遞送特性,尤其是在靶向治療和成像應(yīng)用中。
三肽(Tripeptide)
三肽 是由三種氨基酸通過肽鍵連接形成的短鏈肽。三肽通常用于靶向特定受體或細(xì)胞類型,如腫瘤細(xì)胞、炎癥細(xì)胞等。在靶向藥物遞送中,三肽能夠與細(xì)胞表面的受體結(jié)合,實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送。
例如,肽序列 c(RGDfK) 可特異性地與血管生成相關(guān)的整合素受體結(jié)合,從而實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤組織的靶向。
大環(huán)配體-PEG-三肽的合成
連接反應(yīng)
合成過程中,首先需要將 大環(huán)配體(如 DOTA 或 NOTA)與 PEG 連接,通常采用活性酯化反應(yīng)、親核加成反應(yīng)或其他交聯(lián)方法。PEG 的羥基可以與大環(huán)配體的活性基團(tuán)反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵。
隨后,通過酰胺化反應(yīng)或其他合適的化學(xué)反應(yīng),將 三肽(如 RGD、c(RGDfK) 或其他靶向肽)與 PEG 鏈上的某個(gè)末端連接。這樣,可以將大環(huán)配體、PEG 和三肽通過化學(xué)反應(yīng)有效連接起來,形成完整的分子結(jié)構(gòu)。
金屬離子螯合
在合成后,大環(huán)配體能夠螯合金屬離子,如 ^68Ga、^177Lu 等,形成穩(wěn)定的金屬離子螯合物,這些金屬離子可以用于分子影像學(xué)(如 PET 或 SPECT)或放射性治療。
應(yīng)用
靶向藥物遞送
大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物具有較強(qiáng)的靶向性和較好的生物相容性。三肽作為靶向分子,可以選擇性地結(jié)合到特定的受體或細(xì)胞,如腫瘤細(xì)胞的受體,幫助藥物精確遞送至靶組織,從而減少對(duì)正常組織的損傷。
通過將藥物或放射性藥物與該復(fù)合物連接,能夠有效地提高藥物的療效和靶向性。
分子影像
結(jié)合金屬離子的 大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物可以用于 PET 或 SPECT 成像。通過與放射性金屬離子結(jié)合,可以在體內(nèi)通過影像技術(shù)觀察靶向藥物的分布和代謝,輔助疾病的早期診斷。
這種復(fù)合物還可以用于腫瘤成像、心血管疾病或神經(jīng)系統(tǒng)疾病的早期篩查和診斷。
放射性治療
將 大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物與放射性金屬離子(如 ^177Lu 或 ^90Y)結(jié)合,可用于靶向放射性治療。這種治療方法通過將放射性藥物定位到腫瘤或病變部位,利用放射性物質(zhì)的局部輻射來破壞腫瘤細(xì)胞或病變組織。
增強(qiáng)的藥物溶解性和穩(wěn)定性
由于 PEG 的高水溶性和良好的生物相容性,大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物在體內(nèi)的穩(wěn)定性和溶解性得到了提升。這使得該分子不僅能夠增加藥物的溶解度,還能延長藥物的循環(huán)半衰期,從而提高其治療效果。
優(yōu)勢
多功能性
該復(fù)合物具有多種功能,包括靶向性、藥物遞送、影像學(xué)成像和*。通過調(diào)節(jié)三肽的序列、金屬離子的種類和PEG的分子量,可以實(shí)現(xiàn)不同的應(yīng)用需求。
靶向精確性
由于三肽具有良好的靶向性,能夠與細(xì)胞或組織中的特定受體結(jié)合,因此該復(fù)合物能夠精確地將治療藥物或成像探針傳遞到目標(biāo)位置,減少對(duì)正常細(xì)胞的影響。
提高藥物穩(wěn)定性
結(jié)合聚乙二醇(PEG)能夠有效提高藥物或探針的溶解性,減少免疫系統(tǒng)的識(shí)別,延長藥物的半衰期,進(jìn)一步增強(qiáng)治療效果。
挑戰(zhàn)與發(fā)展方向
分子量和藥代動(dòng)力學(xué)
盡管 PEG 能夠提高分子的水溶性和穩(wěn)定性,但較大的分子量可能會(huì)影響其在體內(nèi)的分布、滲透性和清除率。如何優(yōu)化 PEG 的分子量和結(jié)構(gòu),平衡藥代動(dòng)力學(xué)特性,是未來研究的重點(diǎn)。
三肽靶向性優(yōu)化
盡管三肽能夠靶向特定受體,但其靶向效果和選擇性仍然受到影響。設(shè)計(jì)更為高效的靶向肽或通過多肽組合提升靶向性,將是未來的發(fā)展方向。
臨床轉(zhuǎn)化
將 大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物成功轉(zhuǎn)化為臨床應(yīng)用,還需要進(jìn)一步的臨床試驗(yàn)驗(yàn)證其安全性、有效性及長期效果。
大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物通過結(jié)合大環(huán)配體的金屬離子螯合能力、PEG的生物相容性和三肽的靶向性,具有在藥物遞送、分子影像和靶向治療等領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用潛力。隨著技術(shù)的發(fā)展和研究的深入,這類復(fù)合物有望成為精確治療和精準(zhǔn)診斷的重要工具。
【基本信息】:
純度:95%+
包裝:瓶裝!
產(chǎn)地:西安
儲(chǔ)存:-20℃冷藏,一年
規(guī)格:1mg 5mg 10mg
狀態(tài):固體/粉末/溶液
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【廠家】:西安暉瑞生物科技有限公司
【關(guān)于我們】:西安暉瑞生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)及銷售高品質(zhì)科研試劑為一體的高科技企業(yè),主要有以下業(yè)務(wù)方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,同時(shí)還提供多種定制產(chǎn)品服務(wù)!
以上資料由小編kx提供,僅用于科研!