Conglobatin
- 公司名稱(chēng) MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地 美國(guó)
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2024/12/4 15:18:23
- 訪問(wèn)次數(shù) 21
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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫(kù)、重組蛋白等各類(lèi)活性分子。
MCE 致力于為全球客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動(dòng)劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個(gè)信號(hào)通路的 1,000+ 個(gè)靶點(diǎn)蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門(mén)疾病研究領(lǐng)域。
MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類(lèi)產(chǎn)品。
MCE 一站式藥篩服務(wù)平臺(tái)結(jié)合 200 多種活性化合物庫(kù)、MCE 已知活性庫(kù)、類(lèi)藥多樣庫(kù)、特色片段庫(kù)及藥物篩選技術(shù)平臺(tái)，為全球科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務(wù)。我們的服務(wù)涵蓋 DNA 編碼化合物庫(kù)篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測(cè)、激酶譜檢測(cè)、分子及細(xì)胞水平的藥效檢測(cè)、親和質(zhì)譜檢測(cè)、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、定制合成及化學(xué)分析檢測(cè)服務(wù)等。
MCE 擁有眾多全球化合物，并有專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì)追蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，能夠?yàn)槟峁┬陆芯康幕钚曰衔?，以滿足您的科研需求。
大量產(chǎn)品有中國(guó)庫(kù)存，工作日 16:00 前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨，次日送達(dá)。
抑制劑，化合物庫(kù)，重組蛋白
| CAS | 72263-05-9 | 分子量 | 498.61 |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C??H??N?O? | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
| 規(guī)格 | 500 μg | 貨號(hào) | HY-119906 |
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
Conglobatin
MCE 國(guó)際站：Conglobatin
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-119906
CAS：72263-05-9
Synonyms：FW-04-806
純度：0.9548
存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Conglobatin (FW-04-806) 是一種從 Streptomyces conglobatus 培養(yǎng)物中分離得到的大環(huán)內(nèi)酯雙內(nèi)酯。Conglobatin 是一種具有口服活性的 Hsp90 抑制劑，可以與 Hsp90 的 N 末端域結(jié)合，并破壞 Hsp90-Cdc37 復(fù)合物的形成。Conglobatin 可誘導(dǎo)人乳腺癌細(xì)胞和食道鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞凋亡，并在體內(nèi)表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
體外：Conglobatin (6.25-100 μM; 48 h) 顯著抑制 SKBR3 和 MCF-7 細(xì)胞的增殖，IC50 分別為 12.11 和 39.44 μM[2]。Conglobatin 抑制 EC109、KYSE70、KYSE450、KYSE150、KYSE180 和 KYSE510 細(xì)胞的增殖，IC50 分別為 16.43、15.89、10.94、10.50、10.28 和 9.31 μM[3]。Conglobatin (10-40 μM; 24 h) 顯示 SKBR3 和 MCF-7 細(xì)胞明顯停滯在 G2/M 期。Conglobatin 通過(guò) caspase 依賴(lài)性途徑誘導(dǎo) SKBR3 和 MCF-7 細(xì)胞凋亡[2]。 Conglobatin（10-40 μM；3-24 小時(shí)）可降低 Hsp90 客戶端蛋白水平并誘導(dǎo)蛋白酶體依賴(lài)性降解[2]。Conglobatin 與 Hsp90 的 N 端結(jié)合，不影響 Hsp90 的 ATP 結(jié)合能力，但可抑制 Hsp90/Cdc37 伴侶/輔伴侶相互作用[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：Conglobatin（50-200 mg/kg；ig q3d，共24天）以劑量依賴(lài)性方式抑制SKBR3和MCF-7人乳腺癌異種移植模型的腫瘤生長(zhǎng)[2]。Conglobatin（4-8 mg/kg；ip daily，共21天）以低毒性抑制EC109和KYSE510腫瘤異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[3] MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：HSP90
熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Glabridin | CID 16020046 | Pralsetinib | MARK-IN-2 | Spermine | Zoledronic Acid | Hydroxychloroquine (sulfate) | Aliskiren | BD-1047 (dihydrobromide) | Hydroxyurea
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Westley JW, et, al. Conglobatin, a novel macrolide dilactone from Streptomyces conglobatus ATCC 31005. J Antibiot (Tokyo). 1979 Sep;32(9):874-7.[2]. Huang W, et, al. FW-04-806 inhibits proliferation and induces apoptosis in human breast cancer cells by binding to N-terminus of Hsp90 and disrupting Hsp90-Cdc37 complex formation. Mol Cancer. 2014 Jun 14;13:150.[3]. Li LY, et, al. Macrolide analog F806 suppresses esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) by blocking β1 integrin activation. Oncotarget. 2015 Jun 30;6(18):15940-52.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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