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MCE 國(guó)際站：Cilengitide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16143

CAS：199807-35-7

Synonyms：EMD 121974 TFA

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cilengitide 是有效的，選擇性的 αvβ3 和 αvβ5 受體整合素抑制劑，IC50 分別為 4 nM 和 79 nM。

體外：Cilengitide (EMD 121974) 是 αvβ3 和 αvβ5 整合素受體拮抗劑。在評(píng)估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細(xì)胞系的細(xì)胞粘附研究中，Cilengitide 抑制整合素介導(dǎo)的與玻連蛋白的結(jié)合，IC50 分別為 0.4 和 0.4 μM[1]。體外處理濃度大于 1 μM 的 Cilengitide，表現(xiàn)出濃度和時(shí)間依賴性細(xì)胞毒性作用[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在攜帶 M21-L 黑色素瘤腫瘤的裸鼠中，每周 3 次 10、50 和 250 μg 的西侖吉肽腹腔注射；劑量顯示抑制腫瘤生長(zhǎng)并同時(shí)減少腫瘤體積 (分別為 55%、75% 和 89%) 和腫瘤重量 (分別為 23%、38% 和 61%)[2]。在所研究的大鼠模型中，西侖吉肽腹腔注射；的全身藥代動(dòng)力學(xué)不受 ILP 單獨(dú)使用西侖吉肽或 ILP 與西侖吉肽加美法·侖、TNF 或兩者的影響。西侖吉肽的全身水平在腹膜內(nèi)給藥 10 分鐘內(nèi)達(dá)到約 20 μg/mL (約 35 μM)，并在第一個(gè)小時(shí)內(nèi)繼續(xù)上升至約 40 μg/mL (約 70 μM)。此后，血清中的 Cilengitide 水平下降，消除半衰期為 2.1 小時(shí)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：雄性Balb/c-nu小鼠，8周齡，隨機(jī)分為4組：對(duì)照組（n=10）、西侖吉肽組（n=10）、貝洛替康組（n=10）和聯(lián)合組（n=10）。西侖吉肽腹腔注射，劑量為每日20 mg/kg，貝洛替康腹腔注射，劑量為每4天10 mg/kg。藥物治療從腫瘤細(xì)胞植入后7天開(kāi)始，持續(xù)16天。一半動(dòng)物在腫瘤細(xì)胞植入后1個(gè)月處死，進(jìn)行腫瘤體積分析，其余動(dòng)物再觀察2個(gè)月，分析存活率。動(dòng)物死亡的定義為體重減輕超過(guò)初始體重的25%或事先意外猝死[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑盒-8 (CCK-8) 測(cè)量貝洛替康和西侖吉肽這兩種藥物的細(xì)胞毒性。將 U87MG 和 U251MG 細(xì)胞以每孔 4×103 個(gè)細(xì)胞的密度接種在 96 孔板中，使其粘附過(guò)夜。此后，用濃度為 0、0.1、0.5、1、5 和 25 µM 的西侖吉肽處理細(xì)胞，用濃度為 0、6.25、12.5、25、50 和 100 nM 的貝洛替康處理細(xì)胞。使用所有可能的濃度組合來(lái)評(píng)估西侖吉肽和貝洛替康的聯(lián)合治療效果。3 天后，向板的每個(gè)孔中加入 10 µL CCK-8 溶液，并將板在培養(yǎng)箱中孵育 3 小時(shí)（37°C；5% CO2）[2]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Methylophiopogonanone B  | Arteannuin B  | FMK  | Indole-3-pyruvic acid  | Schisandrin  | CRT0044876  | (S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2,3-dimethylbutanoic acid  | Indole  | Isoliquiritin apioside  | Trilaciclib (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7. 

[2]. Kim YH, et al. Combination therapy of cilengitide with belotecan against experimental glioblastoma. Int J Cancer. 2013 Aug 1;133(3):749-56. 

[3]. Ten Hagen TL, et al. The αVβ3/αVβ5 integrin inhibitor cilengitide augments tumor response to melphalan isolated limb perfusion in a sarcoma model. Int J Cancer. 2012 Nov 13.