Elacestrant
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2024/12/13 17:52:33
- 訪問次數(shù) 16
聯(lián)系方式:MCE13611715263 查看聯(lián)系方式
聯(lián)系我們時請說明是化工儀器網(wǎng)上看到的信息,謝謝!
供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
---|
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Elacestrant
MCE 國際站:Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Elacestrant
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-19822
CAS:Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">722533-56-4
Synonyms:RAD1901
純度:0.998
存儲條件:4°C,密封保存,避光防潮 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,避光防潮)
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Elacestrant (RAD1901) 是一種具有口服活性的選擇性 estrogen receptor (ER) 降解劑 (SERD),對 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分別為 48 和 870 nM。Elacestrant 還能有效抑制 ER+ 乳腺癌細(xì)胞系在體內(nèi)外的生長。
體外:Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) 在 MCF-7 細(xì)胞中,以濃度依賴的方式抑制 ERα 的表達(dá) (EC50 = 0.6 nM)[1]。 Elacestrant (0-1 µM; 48 h) 以濃度依賴的方式對雌二醇 (E2) 刺激的 ER 陽性 MCF-7 細(xì)胞顯示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) [1]。 Elacestrant (0-1 µM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 細(xì)胞中,抑制雌激素受體蛋白的表達(dá)[2]。 Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 µM) 能降低 MCF7 和 T47D 細(xì)胞系中孕酮受體 (PGR、PR; 一種 ER 靶基因) 的表達(dá)[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以劑量依賴的方式拮抗 E2 介導(dǎo)的子宮刺激[1]。 Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠體內(nèi)完-全抑制腫瘤生長[2]。 Elacestrant 在停藥后,還能持續(xù)四周抑制腫瘤生長[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]
熱銷產(chǎn)品:DSPE-PEG 2000 | Canagliflozin | Mitapivat | Napabucasin | Sodium 2-oxobutanoate
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。