Safinamide
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2024/12/13 17:55:49
- 訪問次數(shù) 19
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
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Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Safinamide
MCE 國際站:Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Safinamide
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">133865-89-1
純度:0.9989
貨號:HY-70057
中文名稱:Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">沙芬酰胺;沙非酰胺
Synonyms:沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Safinamide 是一種有效的、選擇性的、可逆的單胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制劑 (IC50=0.098 µM),對 MAO-A (IC50=580 µM) 選擇性較低。Safinamide 也阻斷鈉通道和調(diào)節(jié)谷氨酸 (Glu) 釋放,在去極化時 (IC50= 8 µM) 比靜息電位 (IC50=262 µM) 時,顯示出更大的親和力。Safinamide 具有神經(jīng)保護作用,可用于帕金森病、缺血腦卒中等疾病的研究。
體外:沙芬酰胺(1~300 µM)濃度依賴性地降低峰值鈉電流的幅度。當(dāng)電流從Vh-110 mV刺激到Vtest+10 mV時,IC50值為262 µM。當(dāng)保持電位去極化至-53 mV時,沙芬酰胺在大鼠皮層神經(jīng)元中具有較低的IC50值(8 µM)的抑制作用[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi):在小鼠中,MCAO 之前使用 Safinamide (腹膜內(nèi)注射;90 mg/kg;每天一次;14 天) 治療可顯著改善 MCAO 引起的腦梗死體積、神經(jīng)功能缺損、血腦屏障 (BBB) 破壞,并削弱緊密連接蛋白 occludin 和 ZO-1 的表達[3]。Safinamide (腹膜內(nèi)注射;5 mg/kg、15 mg/kg 和 30 mg/kg) 劑量依賴性地抑制藜蘆定誘導(dǎo)的體內(nèi) GABA 釋放和 Glu 釋放。劑量為 30 mg/kg 時,沙芬酰胺可阻止藜蘆_堿對 Glu(治療 F1,8=1.31;時間×治療相互作用 F8,64=2.4)和 GABA(治療 F1,8=4.04;時間 F8,64=3.76,時間×治療相互作用 F8,64 = 2.83)釋放的影響。沙芬酰胺在 0.5 mg/kg 劑量下可輕微(盡管不顯著)減少藜蘆_堿刺激的 Glu 釋放,在 5 和 15 mg/kg 劑量下可完-全抑制大鼠的 Glu 釋放[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:MAO-B 98 nM (IC50) MAO-A 580 μM (IC50)
熱銷產(chǎn)品:S63845 | Neocarzinostatin | Celecoxib | Cholesterol | Rucaparib
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。