PIM-447
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地 美國(guó)
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2025/2/18 14:06:45
- 訪問次數(shù) 67
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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫(kù)、重組蛋白等各類活性分子。
MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動(dòng)劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個(gè)信號(hào)通路的 1,000+ 個(gè)靶點(diǎn)蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。
MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類產(chǎn)品。
MCE 一站式藥篩服務(wù)平臺(tái)結(jié)合 200 多種活性化合物庫(kù)、MCE 已知活性庫(kù)、類藥多樣庫(kù)、特色片段庫(kù)及藥物篩選技術(shù)平臺(tái)，為*科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務(wù)。我們的服務(wù)涵蓋 DNA 編碼化合物庫(kù)篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測(cè)、激酶譜檢測(cè)、分子及細(xì)胞水平的藥效檢測(cè)、親和質(zhì)譜檢測(cè)、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、定制合成及化學(xué)分析檢測(cè)服務(wù)等。
MCE 擁有眾多*化合物，并有專業(yè)團(tuán)隊(duì)追蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，能夠?yàn)槟峁┬陆芯康幕钚曰衔铮詽M足您的科研需求。
大量產(chǎn)品有中國(guó)庫(kù)存，工作日 16:00 前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨，次日送達(dá)。
抑制劑，化合物庫(kù)，重組蛋白
| CAS | 1820565-69-2 | 純度 | 99.94% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 513.38 | 分子式 | C??H??Cl?F?N?O |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL;10 mM * 1 mL;1 mg;1 mg;5 mg;5 mg;10 mg;10 mg |
| 貨號(hào) | HY-19322B | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
PIM-447
MCE 國(guó)際站：PIM-447 dihydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-19322B
CAS：1820565-69-2
Synonyms：LGH447 dihydrochloride
純度：99.94%
存儲(chǔ)條件：4°C,密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、口服的、選擇性的泛 PIM 激酶抑制劑，對(duì) PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分別為 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗腫瘤和骨保護(hù)作用。PIM447 dihydrochloride 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
生物活性：PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一種有效的、可口服的、選擇性的泛PIM 激酶抑制劑，Ki 值為 6, 18 , PIM1、PIM2 和 PIM3 分別為 9 pM。 PIM447 dihydrochloride 具有雙重抗骨髓瘤和骨保護(hù)作用。 PIM447 dihydrochloride 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：6 pM (PIM1)；下午 18 點(diǎn)（PIM1）； 9 pM (PIM3)[1] 體外： PIM-447?（0.05-10 μM；24、48 和 72 小時(shí)）具有在 MM 細(xì)胞中具有抑制作用，它對(duì) IC50 值范圍為 0.2 至 3.3 μM 的敏感細(xì)胞系（MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929）和不太敏感的細(xì)胞系具有抑制作用48 小時(shí)后的 IC50 值 >7 μM（OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7）[1]。PIM -447?（0.1-10 μM；24、48 和 72 小時(shí)）不會(huì)誘導(dǎo)重要水平的細(xì)胞凋亡，當(dāng) PIM447 在 5 μM 時(shí)，它會(huì)顯著增加敏感細(xì)胞系（MM1S、NCI）中的膜聯(lián)蛋白-V 水平（約 30%） -H929 和 RPMI-8226）。 10 μM PIM447 誘導(dǎo)所有細(xì)胞系凋亡，但對(duì) OPM-2 和 RPMI-LR5[1] 的影響較小。PIM447 促進(jìn)起始半胱天冬酶的裂解，例如半胱天冬酶 8 和 9，并增加效應(yīng)子半胱天冬酶 3 和 7 的切割，以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 細(xì)胞中的 PARP 切割[1]。PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期細(xì)胞的百分比并減少細(xì)胞周期的增殖期（S 和 G2/M）。低濃度 (0.1-1 μM) 的影響在 MM1S 細(xì)胞中比在 OPM-2[1] 中更明顯。 體內(nèi)： PIM447（口服灌胃；100 mg/kg；5 次/周）在骨髓播散性人多發(fā)性骨髓瘤小鼠模型中明顯控制腫瘤進(jìn)展和 RPMI-8226-luc 細(xì)胞分泌的 hIgλ 血清水平[1].
體外：PIM-447 dihydrochloride (0.05-10 μM；24、48 和 72 小時(shí)) 對(duì) MM 細(xì)胞具有抑制作用，它對(duì)敏感細(xì)胞系具有 IC50 值范圍為 0.2 至 3.3 μM (MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929) 和 IC50 值在 48 小時(shí) >7 μM 的不太敏感的細(xì)胞系 (OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7)[1]。 PIM-447 dihydrochloride (0.1-10 μM；24、48 和 72 小時(shí)) 不會(huì)誘導(dǎo)重要水平的細(xì)胞凋亡，當(dāng) PIM447 在 5 μM 時(shí)，它會(huì)顯著增加膜聯(lián)蛋白- 敏感細(xì)胞系 (MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226) 中的 V 水平 (約 30%)。當(dāng) PIM447 在 10 μM 時(shí)，它在所有細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，但在 OPM-2 和 RPMI-LR5中的程度較小[1]。PIM447 促進(jìn)起始半胱天冬酶的裂解，例如半胱天冬酶 8 和 9，并增加效應(yīng)子半胱天冬酶 3 和 7 的切割，以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 細(xì)胞中的 PARP 切割[1]。PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期細(xì)胞的百分比并減少細(xì)胞周期的增殖期 (S 和 G2/M)。在低濃度 (0.1-1 μM) 下，MM1S 細(xì)胞的作用比 OPM-2更明顯[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：PIM447 (口服灌胃；100 mg/kg；5 次/周) 在骨髓播散性人多發(fā)性骨髓瘤小鼠模型中明顯控制腫瘤進(jìn)展和 RPMI-8226-luc 細(xì)胞分泌的 hIgλ 血清水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：PIM1 PIM2 PIM3
熱銷產(chǎn)品：OAC1 | Etifoxine | AS-252424 | R59949 | Hematoporphyrin monomethyl ether | Propargyl-PEG2-acid | Conivaptan (hydrochloride) | Effusol | 4-Azidobutylamine | 3,4-Dicaffeoylquinic acid
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Paíno T et al. The novel pan-PIM kinase inhibitor, PIM447, displays dual anti-myeloma and bone protective effects, and potently synergizes with current standards of care. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20.
[2]. Burger MT et al. Identification of N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide (PIM447), a Potent and Selective Proviral Insertion Site of Moloney Murine Leukemia (PIM) 1, 2, and 3 Kinase Inhibitor in Clinical Trials for Hematological Malignancies. J Med Chem. 2015 Nov 12;58(21):8373-86.
[3]. Peters TL et al. Control of translational activation by PIM kinase in activated B-cell diffuse large B-cell lymphoma confers sensitivity to inhibition by PIM447.Oncotarget. 2016 Aug 20
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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