崩解度是指某些藥物劑型(片劑、丸劑等),使用藥典規(guī)定的檢測裝置,在一定條件下測得的全部崩解并通過篩網(wǎng)所需時間的限度。
影響片劑崩解的因素是多方面的,有原輔料方面的原因,也有生產(chǎn)中工藝過程的影響,以及貯存條件等等因素。
1. 崩解劑的影響
凡不溶或難溶于水以及制成片劑難以崩解的藥物,需在制片時加崩解劑。崩解劑一般均為親水物質(zhì),具有濕潤性,能使水進(jìn)入片中,引起片劑膨脹,體積增大,從而瓦解片劑的結(jié)合力,促使片劑崩解。一般常用的崩解劑有干澡淀粉、表面活性劑、泡騰崩解劑等。目前國內(nèi)外*的性能較好的崩解劑(如羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素和羧甲基纖維素鈣等)都有較強(qiáng)的吸水膨脹性。
崩解劑的用量和加入方法,也決定著片劑崩解速度的快慢。在一定的范圍內(nèi),崩解劑的用量增多,片劑崩解加快。加入方法有三種:
(1)外加法:崩解劑與干燥后的顆?;旌?,崩解劑位于顆粒之外。
(2)內(nèi)加法:在制粒前混入,崩解劑位于顆粒之內(nèi)。
(3)雙加法:即部分崩解劑加入顆粒之內(nèi),另一部分混入干操的顆粒之中。試驗證明,當(dāng)崩解劑的總用量相同時,采用外加法制成的片劑崩解快,內(nèi)加法制成的片劑崩解慢。
2.粘合劑的影響
粘合劑對片劑的崩解時間影響較大。這可能是由于膠類物形成的屏障延緩了水分的透入,影響了溶解和分散的速度。不同粘合劑對片劑的崩解,有不同的影響,例如同濃度的糖漿比淀粉漿影響大。
3.潤滑劑的影響
潤滑劑的用量越大,對片劑的崩解速度影響也越大。因為潤滑劑一般均為疏水性或親水性較小的物質(zhì),在壓片時能在片劑周圍形成一層疏水性薄膜,阻止水分的透入。
4.原料的影響
同一個品種所使用的原料不同,對崩解度也有明顯的影響。如這主要是在原料生產(chǎn)中工藝條件變化。在從生產(chǎn)實踐中也發(fā)現(xiàn)崩解度與原料的晶形也有著一定的關(guān)系。
5.生產(chǎn)工藝過程的影響
使用同一種原輔料,按照一定的生產(chǎn)工藝進(jìn)行生產(chǎn),其產(chǎn)品的崩解度也有所不同。它與攪拌時間、粘合劑的濃度與溫度、制粒方法、顆粒強(qiáng)度、壓片的硬度、速度等因素均有影響,但影響的程度頗有不同。顆粒的強(qiáng)度對崩解速度有著一定的影響。凡是顆粒強(qiáng)度大或吸收粘合劑較多的顆粒,崩解速度慢。壓片所施的壓力與片劑的硬度對崩解時間有著影響,壓力增加,崩解時間相應(yīng)增加。
6.貯存條件的影響
片劑的組成和貯存條件也能影響一些片劑的崩解時間。凡是應(yīng)用糖類為粘合劑所制的片劑,在室溫條件下變化不大。包裝容器的封閉度、存放藥品的環(huán)境條件,均有一定的影響。
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