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西安瑞禧生物科技有限公司

兩親嵌段共聚物學應用及材料和分子量選擇建議-瑞禧生物

時間:2016-7-15閱讀:1310

生物可降解嵌段共聚物是有的載體材料,可通過調節(jié)嵌段組成比例或加入符合要求的嵌段來調控其物理、化學性質,具有的生物相容性,它正來多地被用作多種釋放體系載體,包括非生物活性和生物活性,如蛋白質、多肽、抗原等。

 

生物可降解兩親嵌段共聚物學應用及材料和分子量的選擇】:

1:膠束

 

嵌段共聚物膠束是靶向領域中的一種載體,具有很的內核容量和的體內分布特征。兩親性嵌段共聚物以膠束結構存在于水溶液中,它的大小在膠體粒子范圍內,粒徑約為10100 nm。具有柔韌性的親水性聚合物形成膠束外殼,一方面可提疏水性的溶解度,另一方面可使膠束被RES識別和攝取的機會下降,從而通過EPR效應,實現被動靶向。

 

我們還可以通過改變膠束的制備方法來釋放的方式:

物理增溶法制備的膠束主要以被動擴散方式釋放

化學增溶法制備的膠束主要通過膠束骨架的降解釋放

 

材料的選擇建議:

做膠束一般選用二嵌段共聚物,疏水段的分子量大于PEG或相等,當疏水鏈大于親水鏈,膠束的穩(wěn)定性,性好。但一般疏水段的分子量不大于8000,大于8000容易產生沉淀,而親水段的PEG一般在5000分子量以下,也就是重復單元在117個以內為佳。做膠束我們一般會選用硬度較小的疏水性材料,比如PCL、PDLLAPLGA,但PLGAPDLLA降解快。

材料的硬度:PLLA>PLGA>PDLLA>PCL

西安瑞禧生物科技有限公司的幾款做膠束的材料有:

PCL2000-PEG2000  PCL2000-PEG1000   PCL5000-PEG2000

PDLLA2000-PEG2000   PDLLA5000-PEG2000  PDLLA2000-PEG1000

PLGA2000-PEG2000    PLGA5000-PEG2000

如果我們需要膠束具有主動靶向作用,就需要在膠束表面修飾多肽、蛋白、糖類、或抗體等等,這就需要我們在材料的親水段末端帶有活性基團,使得膠束表面的活性基團可以跟多肽、蛋白、糖類等反應結合。

西安瑞禧生物科技有限公司的做主動靶向的膠束材料:

PCL-PEG-MAL  PCL-PEG-NHS  PCL-PEG-NH2  PCL-PEG-COOH  PCL-PEG-OH  PCL-PEG-N3

PDLLA-PEG-MAL  PDLLA-PEG-NHS  PDLLA-PEG-NH2  PDLLA-PEG-COOH

PLGA-PEG-MAL  PLGA-PEG-NHS  PLGA-PEG-NH2  PLGA-PEG-COOH  PLGA-PEG-OH

 

還可以直接選用:

PCL-PEG-Folate  PDLLA-PEG-Folate  PLGA-PEG-Folate等材料。

 

 

2:囊泡

 

即由密閉雙分子層所形成的球形或橢球形中空結構,表面活性劑和兩親性嵌段共聚物均可形成泡囊,由嵌段共聚物形成的泡囊稱為聚合物泡囊。

囊泡的制主要是看疏水的比例,一般是嵌段,疏水段稍短于水段,這個整體的鏈長都不長,做囊泡的話PLGA PDLLA好于PLLA。

與脂質體相比,穩(wěn)定性好;嵌段共聚物易修飾,應用。已應用于抗和遞送。

材料:

PCL1000-PEG2000   PCL2000-PEG5000  

 

3:納米凝膠(水凝膠)

納米凝膠是指溶脹的三維網狀結構分子。

納米凝膠分為溫度型納米凝膠,pH型納米凝膠。

一般采用三嵌段共聚物 多選用PLGA-PEG-PLGA  PLLA-PEG-PLLA 并且鏈要短,500750PLGA容易形成。

PLGA800-PEG1500-PLGA800    PLGA500-PEG1200-PLGA500    PLGA500-PEG1000-PLGA500 都比較適合

 

4:微球

選用硬度較 分子量交大的 比如說PLLAPLGA 并且分子量大于10000的。

 

 

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的嵌段共聚物產品有:

() :可降解的功能分子和聚乙二醇共聚物

PEGPLGA和其他活性基團共聚物:

PLGA-PEG-OMe

PLGA-PEG-PLGA

PLGA-PEG-MAL

PLGA-PEG-COOH

PLGA-PEG-NH2

PLGA-PEG-NHS

PLGA-PEG-Biotin

PLGA-PEG-N3

PLGA-PEG-SH

PLGA-PEG-OH

PLGA-PEG-Br

PLGA-PEG-Folate

PLGA-PEG-Cholesterol

PLGA-PEG-OPSS

PLGA-PEG-Alkyne

PLGA-PEG-Iodoacetamide

PLGA-PEG-Hydrazides

PLGA-PEG-FITC

PLGA-PEG-RB

PLGA-PEG-cRGD

 

mPEG-PLGA-NHS

mPEG-PLGA-Mal

mPEG-PLGA-COOH

mPEG-PLGA-NH2

mPEG-PLGA-OH

 

mPEG-SS-PLGA-COOH

mPEG-SS-PLGA-NHS

mPEG-SS-PLGA-MAL

mPEG-SS-PLGA-NH2

mPEG-SS-PLGA-OH

 

PLGA-SS-mPEG

PLGA-SS-PEG-PLGA

PLGA-SS-PEG-MAL

PLGA-SS-PEG-COOH

PLGA-SS-PEG-NH2

PLGA-SS-PEG-NHS

PLGA-SS-PEG-Biotin

PLGA-SS-PEG-N3

PLGA-SS-PEG-SH

PLGA-SS-PEG-OH

PLGA-SS-PEG-Br

PLGA-SS-PEG-Folate

 

 

PLGA-PEG-CO-NHS

PLGA-PEG-CO-COOH

PLGA-PEG-CO-MAL

PLGA-PEG-CO-NH2

PLGA-PEG-COONHS

 

PAMAM-PLGA-COOH      PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PGA-NHS         PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PLGA-MAL        PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PLGA-NH2      PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

以上的PLGA75:2550:50的比例其分子量可以自由選擇,PEG分子量有1000,2000,5000

的選擇。

 

PAMAM-PEG-MAL

PAMAM-PEG-NHS

PAMAM-PEG-COOH

PAMAM-PEG-NH2    

PAMAM可以選 G2  G3  G4  G5  PEG可以選1000、 2000 、3400、5000分子量

 

 

 

 

以下產品是PEGPLA和其他活性基團的三嵌段共聚物:

PLA-PEG-OMe

PLA-PEG-PLA

PLA-PEG-MAL

PLA-PEG-COOH

PLA-PEG-NH2

PLA-PEG-NHS

PLA-PEG-Biotin

PLA-PEG-N3

PLA-PEG-SH

PLA-PEG-OH

PLA-PEG-Br

PLA-PEG-Folate

PLA-PEG-Cholesterol

PLA-PEG-OPSS

PLA-PEG-Alkyne

PLA-PEG-Iodoacetamide

PLA-PEG-FITC

PLA-PEG-RB

PLA-PCL-PEG-PCL-PLA

PLA-PEG-cRGD

 

mPEG-PLA-NHS

mPEG-PLA-Mal

mPEG-PLA-COOH

mPEG-PLA-NH2

mPEG-PLA-OH

 

mPEG-SS-PLA-COOH

mPEG-SS-PLA-NHS

mPEG-SS-PLA-MAL

mPEG-SS-PLA-NH2

mPEG-SS-PLA-OH

 

PLA-SS-mPEG

PLA-SS-PEG-PLA

PLA-SS-PEG-MAL

PLA-SS-PEG-COOH

PLA-SS-PEG-NH2

PLA-SS-PEG-NHS

PLA-SS-PEG-Biotin

PLA-SS-PEG-N3

PLA-SS-PEG-SH

 

PLA-PEG-CO-NHS

PLA-PEG-CO-COOH

PLA-PEG-CO-MAL

PLA-PEG-CO-NH2

PLA-PEG-COONHS

 

PAMAM-PLA-COOH        PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PLA-NHS          PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PLA-MAL          PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PLA-NH2         PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

以上的PLAPDLLAPLLA其分子量可以自由選擇,PEG分子量有1000,2000,5000的選擇。

 

以下產品是PEGPCL和其他活性基團的三嵌段共聚物:

PCL-PEG-OMe

PCL-PEG-PCL

PCL-PEG-MAL

PCL-PEG-COOH

PCL-PEG-NH2

PCL-PEG-NHS

PCL-PEG-Biotin

PCL-PEG-N3

PCL-PEG-SH

PCL-PEG-OH

PCL-PEG-Br

PCL-PEG-Folate

PCL-PEG-Cholesterol

PCL-PEG-OPSS

PCL-PEG-Alkyne

PCL-PEG-Iodoacetamide

acrylate-PCL-PEG-alk 

PCL-PEG-FITC

PCL-PEG-RB

PCL-PEG-cRGD

 

mPEG-PCL-NHS

mPEG-PCL-Mal

mPEG-PCL-COOH

mPEG-PCL-NH2

mPEG-PCL-OH

 

mPEG-SS-PCL-COOH

mPEG-SS-PCL-NHS

mPEG-SS-PCL-MAL

mPEG-SS-PCL-NH2

mPEG-SS-PCL-OH

 

PCL-SS-PEG-OMe

PCL-SS-PEG-PCL

PCL-SS-PEG-MAL

PCL-SS-PEG-COOH

PCL-SS-PEG-NH2

PCL-SS-PEG-NHS

PCL-SS-PEG-Biotin

PCL-SS-PEG-N3

PCL-SS-PEG-SH

 

PCL-PEG-CO-NHS

PCL-PEG-CO-COOH

PCL-PEG-CO-MAL

PCL-PEG-CO-NH2

PCL-PEG-COONHS

 

PAMAM-PCL-COOH         PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PCL-NHS          PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PCL-MAL          PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PCL-NH2         PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

以上的PCL分子量可以自由選擇,PEG分子量有1000,2000,5000的選擇。

 

 

() :可降解的功能分子和多肽氨基酸共聚物

二嵌段

PLGA-Poly(L-lysine)    PLGA-b-PLL          (聚乳酸-羥基乙酸共聚物交聯(lián)多聚賴氨酸)

PLGA-Poly(L-Glutamic acid) PLGA-b-PLG  PLGA-b-PGUA  (聚乳酸-羥基乙酸共聚物交聯(lián)聚谷氨酸)

PLGA-Poly(L-aspartic acid)   PLGA-b-PASP   (聚乳酸-羥基乙酸共聚物交聯(lián)聚天冬氨酸)

以上的PLGA和聚賴氨酸、聚谷氨酸、聚天冬氨酸的分子量自由組合

 

PLA-Poly(L-lysine)    PLA-b-PLL        (聚乳酸共聚物交聯(lián)多聚賴氨酸)

PLA-Poly(L-Glutamic acid)  PLA-b-PLG  (聚乳酸共聚物交聯(lián)聚谷氨酸)

PLA-Poly(L-aspartic acid)    PLA-b-PASP       (聚乳酸共聚物交聯(lián)聚天冬氨酸)

以上的PLA和聚賴氨酸、聚谷氨酸、聚天冬氨酸的分子量自由組合

 

PCL-Poly(L-lysine)       PCL-b-PLL             (聚己內酯共聚物交聯(lián)多聚賴氨酸)

PCL-Poly(L-Glutamic acid)  PCL-b-PLG  (聚己內酯共聚物交聯(lián)聚谷氨酸)

PCL-Poly(L-aspartic acid)   PCL-b-PASP  (聚己內酯共聚物交聯(lián)聚天冬氨酸)

以上的PCL和聚賴氨酸、聚谷氨酸、聚天冬氨酸的分子量自由組合

三嵌段:

mPEG-PLGA-PLL  mPEG-PLGA-Poly(L-lysine)聚乙二醇聚乳酸-羥基乙酸聚賴氨酸

mPEG-PLGA-PLG mPEG-PLGA-Poly(L-Glutamic acid) 聚乙二醇聚乳酸-羥基乙酸聚谷氨酸

 

mPEG-PLA-PLL  mPEG-PLA-Poly(L-lysine)   聚乙二醇聚乳酸聚賴氨酸三段嵌段

mPEG-PLA-PLG  mPEG-PLA-Poly(L-Glutamic acid) 聚乙二醇聚乳酸聚谷氨酸三段嵌段

 

mPEG-PCL-PLL  mPEG-PCL-Poly(L-lysine)  

mPEG-PCL-PLG  mPEG-PCL-Poly(L-Glutamic acid)

 

 

():可降解的功能分子和基團共聚物

聚乳酸-羥基乙酸共聚物和基團共聚物

PLGA-Cholesterol   

PLGA-Glucose

PLGA-citric acid

PLGA-dialcohol

PLGA-glycerol

PLGA-acetyl

PLGA-PEI

PLGA-PS

PLGA-histidine

PLGA-His      PLGA-histidine methyl ester endcap   聚乳酸-羥基乙酸共聚物-組氨酸甲酯

PLGA-FITC

PLGA-RB

PLGA-NH2

NH2-PLGA-NH2

PLGA-COOH

PLGA-MAL

PLGA-NHS

PLGA-N3

PLGA-b-PDLGA

PLGA-b-PPG

 

聚乳酸和基團共聚物

PLA-Cholesterol   

PLA-Glucose

PLA-citric acid

PLA-dialcohol

PLA-glycerol

PLA-acetyl

PLA-PEI

PLA-PS

PLA-histidine

PLA-His      PLA-histidine methyl ester endcap   聚乳酸-組氨酸甲酯

PLA-FITC

PLA-RB

PLA-NH2

NH2-PLA-NH2

PLA-COOH

PLA-MAL

PLA-NHS

PLA-N3

PLA-b-PDLGA

PLA-b-PPG

 

聚己內酯和基團共聚物

PCL-Cholesterol   

PCL-Glucose

PCL-citric acid

PCL-dialcohol

PCL-glycerol

PCL-acetyl

PCL-PEI

PCL-PS

PCL-histidine

PCL-His     

PCL-FITC

PCL-RB

PCL-NH2

PCL-COOH

PCL-MAL

PCL-NHS

PCL-N3

PCL-b-PDLGA

PCL-b-PPG

 

()PEG和多肽氨基酸共聚產品

多聚賴氨酸交聯(lián)聚乙二醇

Poly(L-lysine)-PEG-M    MPEG-PLL

Poly(L-lysine)-PEG-Poly(L-lysine)   PLL-PEG-PLL

Poly(L-lysine)-PEG-NH2  PLL-PEG-NH2

Poly(L-lysine)-PEG-COOH  PLL-PEG-COOH

Poly(L-lysine)-PEG-MAL   PLL-PEG-MAL

Poly(L-lysine)-PEG-NHS   PLL-PEG-NHS

Poly(L-lysine)-PEG-N3     PLL-PEG-N3

Poly(L-lysine)-PEG-SH     PLL-PEG-SH

Poly(L-lysine)-PEG-Folic acid     PLL-PEG-FA

PEG分子量可以選1000、2000、5000 ,多聚賴氨酸分子量可以任意搭配

 

聚谷氨酸交聯(lián)聚乙二醇

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-M  PLG-MPEG

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-Poly(L-Glutamic acid)   PLG-PEG-PLG

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-NH2    PLG-PEG-NH2

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-COOH  PLG-PEG-COOH

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-MAL   PLG-PEG-MAL

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-NHS   PLG-PEG-NHS

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-N3     PLG-PEG-N3

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-SH     PLG-PEG-SH

Poly(L-Glutamic acid)-PEG-Folic acid     PLG-PEG-FA

PEG分子量可以選1000、2000、5000 ,聚谷氨酸分子量可以任意搭配

 

聚天冬氨酸交聯(lián)聚乙二醇

Poly(L-aspartic acid)-PEG-M   PASP-MPEG

Poly(L-aspartic acid)-PEG-Poly(L-Glutamic acid)   PASP-PEG-PASP

Poly(L-aspartic acid)-PEG-NH2    PASP-PEG-NH2

Poly(L-aspartic acid)-PEG-COOH  PASP-PEG-COOH

Poly(L-aspartic acid)-PEG-MAL   PASP-PEG-MAL

Poly(L-aspartic acid)-PEG-NHS    PASP-PEG-NHS

Poly(L-aspartic acid)-PEG-N3      PASP-PEG-N3

Poly(L-aspartic acid)-PEG-SH      PASP-PEG-SH

PEG分子量可以選1000、20005000 ,聚谷氨酸分子量可以任意搭配

 

(五):PEG和其他聚合物共聚產品:

mPEG-PVL

mPEG-PEI

mPEG-PTMC

mPEG-PDLGA

 

PAMAM-PEG-COOH        PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PEG-NHS         PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PEG-MAL          PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

PAMAM-PEG-NH2         PAMAM G2 16 arm  or  PAMAM G3  32 arm

 

FITC-PLA-PEG-NHS

FITC-PLA-PEG-NH2

FITC-PLA-PEG-MAL

FITC-PLGA-PEG-NHS

FITC-PLGA-PEG-NH2

FITC-PLGA-PEG-MAL

 

 

 

 

 

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