科研Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB

 外觀:粉末或固體

 純度:95%+ 

保存:-20℃ 

產地:西安 

溶解度:有機溶劑 

科研Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB

ADC linker用于抗體偶聯(lián) (ADCs) 的

連接物linker將負載連接至mAb，并維持ADC在中的穩(wěn)定性。在穩(wěn)定性，代動力學和學性質以及窗口等方面，linker的化學性質和結合位點在ADC性能中起著至關的作用，具體包括：

（1）穩(wěn)定性：linker需要有足夠的穩(wěn)定性，以使ADC分子在中定位于目標部位前不會過早切割，這會導致非特異性；

（2）載荷釋放：在胞吞內化過程中l(wèi)inker能夠迅速以釋放載荷。linker上的二硫鍵，硫醚等官能團將mAb與負載連接?；谪撦d釋放機制，當前的linker分為可裂解的或不可裂解的?？闪呀獾膌inker取決于，例如在低pH（酸性下不穩(wěn)定的linker），蛋白水解（蛋白可切割的linker）或胞內谷胱甘肽濃度（二硫鍵linker）條件下釋放ADC中的載荷；不可裂解的linker與mAb的氨基酸殘基形成不可還原鍵，因此在中為穩(wěn)定，它依賴于mAb的溶體降解以釋放負載，因此需要的內化過程和向溶體的佳轉運。

（3）共軛結構：linker的共軛位點可以增ADC的理作用，在控制ADC的窗口方面起著作用。與抗體之比（DAR）或與mAb相連的分子數(shù)量對于確定ADC的效力和至關。共軛發(fā)生在mAb主鏈上（通過暴露在mAb表面的賴氨酸側鏈形成或通過在鉸鏈區(qū)形成鏈間二硫鍵的半胱氨酸殘基形成），導致DAR的變異性（0~8）。需要注意的是，量可以提ADC效能也可能增加脫靶效應，較的DAR還會增加率，從而導致半衰期縮短。

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