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靶向MALT1蛋白雙功能PROTAC分子
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靶向MALT1蛋白雙功能PROTAC分子
蛋白水解靶向嵌合體（proteolysis targeting chimeras，PROTACs）通過連接基團將靶蛋白配體與E3連接酶配體利用化學鍵連接，將E3連接酶“募集"到靶蛋白附近，并利用細胞內(nèi)的泛素-蛋白酶體系統(tǒng)，實現(xiàn)靶蛋白的泛素化標記和蛋白降解。靶蛋白一旦被降解，PROTACs分子便游離出來，參與到下一輪的蛋白結(jié)合-降解循環(huán)中，表現(xiàn)出超化學計量比的催化特性。
針對Bcl-2家族蛋白，通過設(shè)計靶向Bcl-2家族蛋白的PROTACs分子，多輪催化靶蛋白的泛素化及降解，補償Bcl-2/Mcl-1抑制劑親和力較弱的缺陷；同時通過與不同靶蛋白分別形成穩(wěn)定的靶蛋白-PROTAC-E3連接酶三者復合物，實現(xiàn)了選擇性降解Bcl-2和Mcl-1蛋白，獲得能夠靶向PPIs靶點的PROTACs。
構(gòu)效關(guān)系分析結(jié)合分子動力學模擬表明了PROTACs分子結(jié)構(gòu)中合適長度和構(gòu)象的連接基團，可以使不同靶蛋白與E3連接酶分別形成穩(wěn)定的靶蛋白-PROTAC-E3連接酶三者復合物，從而以一個非選擇性的Bcl-2家族蛋白為基礎(chǔ)，獲得了選擇性的Bcl-2家族蛋白PROTACs。
5-[Boc(methyl)amino]pentanal、5-endo-BCN-pentanoic acid、5-Ethynyl-2'-deoxyuridine、5-Maleimidovaleric acid、、6-Bromohexylphosphonic acid、6-Maleimidocaproic acid sulfo-NHS、6-Maleimidocaproic acid-PFP ester、6-Maleimidocapronic acid、7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel、7-O-(Cbz-N-amido-PEG4)-paclitaxel
類固醇激素AR的PROTAC
受體酪氨酸激酶ALK的PROTAC
酪氨酸激酶 BRD4的PROTAC
–蘇氨酸激酶CDK8-PROTAC
酪氨酸激酶3(FLT3)-PROTAC
蛋白降解靶向聯(lián)合體PROTAC技術(shù)
靶向突變型SHP2-PROTAC小分子
溫馨提示:西安瑞禧生物供應產(chǎn)品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
