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當(dāng)前位置：凱學(xué)生物科技（上海）有限公司>>抑制劑>> OSU-03012
| 參 考 價(jià) | 面議 |
產(chǎn)品型號(hào)
品 牌
廠商性質(zhì)代理商
所 在 地上海市
更新時(shí)間：2024-09-10 20:15:21瀏覽次數(shù)：1418次
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| 產(chǎn)品名稱(chēng) | OSU-03012 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | 有效抑制重組PDK-1，IC50為5µM。 | |||||
| 靶點(diǎn) | PDK-1 | |||||
| IC50 | 5 μM [1] | |||||
| 體外研究 | 誘導(dǎo)PC-3細(xì)胞凋亡，IC50為5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib*抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),濃度至少需要50 μM，而濃度為3-5 μM時(shí)即可*抑制多種腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。[1] 與作用于正常的膠質(zhì)細(xì)胞相比，作用于神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞更有效促進(jìn)細(xì)胞死亡。和電離輻射使caspase非依賴性的細(xì)胞死亡增多。促進(jìn)組織蛋白酶B從溶酶體中釋放，及AIF從線粒體中釋放。在蛋白激酶R類(lèi)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶-/-細(xì)胞中, 的藥效減弱，和BID的分裂下降有關(guān)，且阻斷組織蛋白酶B和AIF釋放到細(xì)胞質(zhì)中。[2] 抑制甲狀腺癌細(xì)胞（NPA, WRO, 和ARO細(xì)胞） 增殖和遷移，且誘導(dǎo)凋亡，結(jié)果導(dǎo)致S期細(xì)胞增多，G2期細(xì)胞沒(méi)有增多。為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，作用于甲狀腺癌細(xì)胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。[3] 抑制肝細(xì)胞癌細(xì)胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50<1 μM。作用于Huh7細(xì)胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，但是誘導(dǎo)自噬。而且，用處理后，引起活性氧（ROS）積累。[4]研究顯示可增強(qiáng)（Bcr）-Abl 突變細(xì)胞系對(duì)imatinib誘導(dǎo)的凋亡的敏感性。[5] | |||||
| 體內(nèi)研究 | 按200 mg/kg劑量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的腫瘤生長(zhǎng)。[4] 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明顯降低EGFR 蛋白表達(dá)，下降約48%，也阻止YB-1結(jié)合到EGFR啟動(dòng)子上。[6] 口服處理，抑制HMS-97神經(jīng)鞘移植瘤的生長(zhǎng)達(dá)55%。[7] | |||||
| 臨床實(shí)驗(yàn) | ||||||
| 聯(lián)用療法 | ||||||
| 特征 | 是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。 | |||||
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