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產品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 50808ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業(yè) |
產品介紹
YM155 survivin抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價格（元） |
YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide) | 50808ES08 | 5mg | -20 oC | 487.00 |
YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide) | 50808ES25 | 25mg | -20 oC | 1857.00 |
產品描述
YM155 survivin抑制劑,YM-155/Sepantronium Bromide是一種新型的小分子survivin抑制劑，IC50為0.54 nM，通過抑制survivin基因啟動子轉錄從而抑制survivin表達，而不會顯著抑制SV40啟動子活性。YM155具有抗腫瘤活性，通過激活DNA損傷通路，誘導DNA損傷，從而有效殺死急性淋巴細胞白血病細胞，另外，在多種腫瘤細胞體內外研究中，YM155表現(xiàn)出誘導細胞凋亡，抑制腫瘤生長的作用。
目前，YM155已進入臨床Phase 2階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | YM-155, Sepantronium Bromide |
化學名（Chemical Name） | 1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide |
靶點（Target） | Survivin |
CAS 號（CAS NO.） | 781661-94-7 |
分子式（Molecular Formula） | C20H19BrN4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 443.29 |
外觀（Appearance） | 白色粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
1) 為檢測YM155在人腫瘤細胞中對survivin表達的作用，分別用1, 10, 100, 1,000nM YM155處理p53缺陷的PC-3和PPC-1人類HRPC細胞24 h，發(fā)現(xiàn)YM155以劑量依賴的方式顯著抑制survivin表達。[1]
2）為YM155對SK-NEP-1細胞的抑制作用，用不同濃度的YM155（0.005-1.28μM）孵育細胞24h，發(fā)現(xiàn)，YM155以劑量依賴的方式抑制細胞增殖，并誘導細胞凋亡（50和100nM）。[5]
（二）動物實驗
1) 為檢測YM155在體內的抗腫瘤活性，給PC-3移植瘤小鼠持續(xù)灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。發(fā)現(xiàn)YM155*抑制腫瘤生長，并誘導大量腫瘤衰退，而小鼠體重和血細胞數(shù)量沒有減少。[1]
2）為檢測YM155在裸鼠中對SK-NEP-1細胞的生長作用，建立SK-NEP-1細胞移植瘤模型，分別用PBS、DMSO和YM155（5mg/kg, 10mg/kg）處理小鼠，結果發(fā)現(xiàn)，YM155顯著抑制SK-NEP-1移植瘤生長，腫瘤體重減小，而且小鼠體重變化不大。[5]
參考文獻
[1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007).
[2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614–621(2011).
[3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect of YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).
[4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology 8:39 (2015).
[5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 12:619 (2012).
