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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
52105ES08RO4929097
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52105ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：271更新時(shí)間：2023-03-15 09:02:44
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52105ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
RO4929097
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
RO4929097 | 52105ES08 | 5 mg | 1256.00 |
產(chǎn)品描述
RO4929097是一種γ分泌酶抑制劑小分子，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM，抑制Aβ40和Notch的細(xì)胞加工，EC50分別為14 nM和5 nM。RO4929097會(huì)特異性靶向γ分泌酶，抑制其蛋白酶的活性，從而阻斷Notch的細(xì)胞加工，減低Notch信號(hào)。研究發(fā)現(xiàn)，Notch信號(hào)通路上調(diào)會(huì)增加腫瘤發(fā)生幾率。RO4929097是一種潛在的抗腫瘤的小分子藥物，RO4929097能抑制黑色素瘤細(xì)胞的生長和人原發(fā)性黑色素瘤異種移植物的腫瘤形成，以及能抑制乳腺癌細(xì)胞增殖，減少集落形成。此外，RO4929097還能抑制結(jié)腸癌、胰腺癌、肺癌的生長。臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，RO4929097還可用于癌癥晚期治療。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文名稱（English Synonym） | RO4929097、RO-4929097 |
化學(xué)名稱（Chemcial Synonym） | 2,2-dimethyl-N-[(7S)-6-oxo-5,7-dihydrobenzo[d][1]benzazepin-7-yl]-N'-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)propanediamide |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 847925-91-1 |
分子式（Formula） | C22H20F5N3O3 |
分子量（Molecular Weight） | 469.4 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≧98% |
溶解性（Solubility） | 體外實(shí)驗(yàn)：溶于DMSO或者乙醇：≥ 49 mg/mL (104.39 mM )；微溶于水 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期3年。用于體外實(shí)驗(yàn)的儲(chǔ)存液建議分裝避光保存，保存于-80 ºC，有效期1年、保存于-20 ºC，有效期半年、保存于2--8 ºC，有效期2周。用于體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的儲(chǔ)存液要現(xiàn)配現(xiàn)用。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
4）配置的工作液濃度，建議現(xiàn)配現(xiàn)用，當(dāng)天使用。
5）為了獲得較高的濃度，可以將離心管放在37 ºC水浴鍋加熱10 min；或在超聲波浴中超聲一段時(shí)間，確保產(chǎn)品*溶解。
使用濃度
【RO4929097具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）體外實(shí)驗(yàn)
先用DMSO溶解RO4929097粉末，使得母液濃度為50 mM；然后用培養(yǎng)基稀釋成1 μM，分別作用于SUM149 和SUM190細(xì)胞，每3-4天更換一次，大約持續(xù)一周[1]。與對(duì)照組相比，發(fā)現(xiàn)RO4929097對(duì)SUM149 和SUM190細(xì)胞的抑制生長率分別為20 %和10 %。
RO4929097也可作用于黑色素瘤細(xì)胞系。在12孔板上按每孔2.5×103個(gè)接種WM35和 WM98.1細(xì)胞，實(shí)驗(yàn)第—天, 更換培養(yǎng)基，加入DMSO或10 μM RO4929097，每3-4天更換一次。在時(shí)間點(diǎn), 細(xì)胞在10%福爾馬林溶液中混合，然后在4 oC下儲(chǔ)存在PBS中。在第18-24天, 使用結(jié)晶紫對(duì)實(shí)驗(yàn)板進(jìn)行染色。使用10%乙酸洗脫顏色，然后在590 nm處讀取光密度。發(fā)現(xiàn)RO4929097抑制黑色素瘤腫瘤形成[2] 。
（二）體內(nèi)實(shí)驗(yàn)
RO4929097按3--60 mg/kg劑量口服或者注射給藥攜帶 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠，每天一次或兩次，持續(xù)21天，與對(duì)照組相比，發(fā)現(xiàn)RO4929097抑制腫瘤生長，抑制率達(dá) 66% 到91%。用60 mg/kg的劑量處理A549細(xì)胞，在7--14天發(fā)現(xiàn)只是引起腫瘤衰退；處理21天后，腫瘤生長抑制仍達(dá)91%。處理34天后，延遲腫瘤生長抑制效果。實(shí)驗(yàn)第67天，使用相同劑量RO4929097再處理7天，發(fā)現(xiàn)仍具有抗癌效果[1] 。而且RO4929097作用于過量表達(dá)IL6和IL8的腫瘤，不再影響血管新生，或腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞的浸潤[3] 。
參考文獻(xiàn)
[1] Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties.Cancer Res. 2009, 69(19), 7672-7680.
[2] Huynh C, et al.The Novel Gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of Melanoma. PLoS One. 2011, 6(9), e25264.
[3] He W, et al. High tumor levels of IL6 and IL8 abrogate preclinical efficacy of the γ-secretase inhibitor, RO4929097.Mol Oncol. 2011, 5(3), 292-301.
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產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
DAPT (GSI-IX, LY-374973) | 52104ES08 | 5 mg | 556.00 |
52104ES25 | 25 mg | 2456.00 | |
BAY 11-7082 | 52201ES08 | 5 mg | 427.00 |
52201ES25 | 25 mg | 1297.00 | |
52201ES60 | 100 mg | 2997.00 | |
NS-2028 | 52301ES03 | 1 mg | 467.00 |
52301ES08 | 5 mg | 1897.00 |
HB200117
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