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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
51407ES08Mocetinostat
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51407ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：233更新時(shí)間：2023-03-15 09:02:44
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51407ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
Mocetinostat | 51407ES08 | 5 mg | 1287.00 |
Mocetinostat | 51407ES10 | 10 mg | 2267.00 |
產(chǎn)品描述
Mocetinostat，又稱為MGCD0103、MG-0103，是一種強(qiáng)效HDAC抑制劑，對(duì)HDAC1抑制作用zui強(qiáng)（IC50=0.15 μM），其抑制活性是HDAC2（IC50=0.29 μM）的2倍，是HDAC3（IC50=1.66 μM）的10倍，而對(duì)HDAC4、5、6、7、8沒(méi)有作用。Mocetinostat誘導(dǎo)組蛋白的高度乙酰化，引起細(xì)胞周期阻斷，抑制多種癌細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。另外，Mocetinostat在體內(nèi)也具有抗腫瘤活性，抑制小鼠體內(nèi)人移植瘤的生長(zhǎng)。Mocetinostat與gemcitabine聯(lián)合使用時(shí)，細(xì)胞毒性作用增強(qiáng)。
目前，Mocetinostat已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | MGCD0103,MG-0103 |
化學(xué)名（Chemical Name） | N-(2-aminophenyl)-4-[[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]methyl]-benzamide |
靶點(diǎn)（Target） | HDAC |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 726169-73-9 |
分子式（Molecular Formula） | 396.44 |
分子量（Molecular Weight） | C23H20N6O |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（10 mg/ml） |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |  |
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)Mocetinostat對(duì)HDAC的抑制活性，用Mocetinostat（0-25μM）孵育人T24癌細(xì)胞，Mocetinostat以劑量依賴的方式誘導(dǎo)組蛋白H3和H4乙?；?。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，用60、120 mg/kg Mocetinostat處理A549移植瘤小鼠，Mocetinostat顯著抑制裸鼠體內(nèi)移植瘤的生長(zhǎng)，作用方式為劑量依賴型。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Fournel M, et al.MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 7(4): 759-768 (2008).
[2] Cavasin MA, et al. Selective Class I Histone Deacetylase Inhibition Suppresses Hypoxia-Induced Cardiopulmonary Remodeling Through an Antiproliferative Mechanism. Circ Res. 110(5): 739-748 (2012).
[3] Sung V, et al. Histone deacetylase inhibitor MGCD0103 synergizes with gemcitabine in human pancreatic cells. Cancer Sci 102: 1201–1207 (2011).
HB181207
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