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PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):393更新時間:2025-02-07 13:40:02

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號 53011ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑是非ATP競爭型的MEK選擇性抑制劑,其IC50值為0.33 nm,其作用于MEK1和MEK2的Ki值為1 nM。PD0325901能有效抑制甲狀腺腫瘤細胞增殖,抑制黑素瘤細胞生長,同時具有抗血管增生的作用。
產(chǎn)品介紹
  • 產(chǎn)品信息

    產(chǎn)品名稱

    產(chǎn)品編號

    規(guī)格

    價格



    PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑

    53011ES08

    5 mg

    455

    53011ES10

    10 mg

    795

    53011ES50

    50 mg

    2285

    產(chǎn)品描述

    PD0325901(Mirdametinib) MEK抑制劑是非ATP競爭型的MEK選擇性抑制劑,其IC50值為0.33 nm,其作用于MEK1和MEK2的Ki值為1 nM。PD0325901能有效抑制甲狀腺腫瘤細胞增殖,抑制黑素瘤細胞生長,同時具有抗血管增生的作用。

    產(chǎn)品性質(zhì)

    英文別名(English Synonym)

    PD 0325901; PD325901

    中文名稱 (Chinese Name)

    MEK抑制劑(PD0325901);N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑

    靶點(Target)

    MEK

    CAS號(CAS NO.)

    391210-10-9

    分子式(Formula)

    C16H14F3IN2O4

    分子量(Molecular Weight)

    482.19

    外觀(Appearance)

    固體粉末

    純度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    結(jié)構(gòu)式(Structure)

    image.png

    運輸和保存方法

    冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。

    注意事項

    1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

    3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用濃度

    【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

    使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

    (一)細胞實驗(體外實驗)

    使用不同濃度的PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)處理M14細胞24 h,檢測PD0325901對ERK磷酸化的作用,Western blot結(jié)果顯示,PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖體S6激酶活性,其作用方式為劑量依賴型。使用不同濃度PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)分別處理M14細胞24 h、48 h、72h,檢測PD0325901對人黑素瘤細胞的生長抑制作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)PD0325901以劑量和時間依賴的方式抑制腫瘤細胞生長。[1]

    (二)動物實驗(體內(nèi)實驗

    PD0325901(50 mg/kg,口服)處理皮下注射M14和ME8959腫瘤細胞的裸鼠,檢測PD0325901在體內(nèi)對腫瘤細胞的抑制作用,21天的處理療程后發(fā)現(xiàn)PD0325901能顯著抑制M14和ME8959移植瘤生長,并且,PD0325901的這種抑制作用是可逆的,藥物中斷后,腫瘤恢復(fù)生長。[1]

    參考文獻

    [1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.

    [2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

    [3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

    HB211213





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