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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
53012ES08LDN193189
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 53012ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：178更新時(shí)間：2023-03-15 09:00:10
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 53012ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
LDN193189（DM-3189） | 53012ES08 | 5 mg | 895 |
LDN193189（DM-3189） | 53012ES10 | 10 mg | 1595 |
產(chǎn)品描述
LDN193189（DM-3189）是一種高效選擇性的BMP（轉(zhuǎn)錄活性形態(tài)發(fā)生蛋白）信號(hào)通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2（活化素受體樣激酶-2）和ALK3（活化素受體樣激酶-3）的轉(zhuǎn)錄活性，其IC50值分別為5 nM和30 nM。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | LDN-193189;DM3189;6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine; LDN 193189; DM 3189 |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-[6-(4-(-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 |
靶點(diǎn)（Target） | ALK2; ALK3 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 1062368-24-4 |
分子式（Formula） | C25H22N6 |
分子量（Molecular Weight） | 406.48 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | Ethanol：1 mg/mL(2.46 mM)；DMSO：＜1mg/mL（不溶或微溶），需超聲處理 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
LDN193189抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1、Smad5、Smad8的活化，其活性（IC50：5 nM）比背索（IC50：470 nM）強(qiáng)，同時(shí)保留了200倍BMP信號(hào)傳導(dǎo)對(duì)轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β（TGF-β）信號(hào)傳導(dǎo)的選擇性。LDN193189有效抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性（IC50分別為5 nM和30 nM），對(duì)激活素和TGF-β I型受體ALK4、ALK5、ALK7的作用明顯減弱（IC50 ≥ 500 nM）。結(jié)果表明，LDN193189可能會(huì)影響B(tài)MP誘導(dǎo)的成骨細(xì)胞分化。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
LDN193189（3 mg/kg，腹腔注射）單次給藥C57BL/6小鼠后測(cè)量了其血漿濃度，評(píng)估其藥代動(dòng)力學(xué)水平。LDN193189保持高于其體外IC50幾倍的水平，時(shí)間> 8 h，這表明通過(guò)給藥可以持續(xù)抑制BMP信號(hào)傳導(dǎo)。為了評(píng)估ALK2激酶抑制作用對(duì)體內(nèi)異位鈣化的影響，LDN-193189（3 mg/kg，腹腔注射）每12小時(shí)處理Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠和野生型小鼠，結(jié)果顯示LDN193189會(huì)導(dǎo)致附近的左脛骨和腓骨在P13處出現(xiàn)輕度鈣化。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Yu P B, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification[J]. Nature Medicine, 2008, 14(12):1363-1369.
[2]. Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna[J]. Drug & Chemical Toxicology, 2018:1.
[3]. Cannon JE, et al. Intersegmental vessel formation in zebrafish: requirement for VEGF but not BMP signalling revealed by selective and non-selective BMP antagonists. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):140-9.
HB211213
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