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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
52707ES08Motesanib Diphosphate
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52707ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：243更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:31
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52707ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Motesanib Diphosphate (AMG706) | 52707ES08 | 5 mg | 1257 |
Motesanib Diphosphate (AMG706) | 52707ES10 | 10 mg | 1995 |
Motesanib Diphosphate (AMG706) | 52707ES50 | 50 mg | 4555 |
產(chǎn)品描述
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的、可口服的、ATP競(jìng)爭(zhēng)型的多受體酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)VEGFR1/2/3的IC50值分別為2 nM/3 nM/6 nM，對(duì)Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，具有潛在抗腫瘤活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | AMG 706; AMG-706; Motesanib |
中文名稱 (Chinese Name) | 二磷酸莫特塞尼；莫替沙尼；二磷酸莫替沙尼 |
靶點(diǎn)（Target） | VEGFR1; VEGFR2; VEGFR3; c-Kit |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 857876-30-3 |
分子式（Formula） | C22H23N5O·2H3PO4 |
分子量（Molecular Weight） | 569.44 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：90 mg/mL(158 mM，需加熱處理) |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Motesanib Diphosphate (AMG706)對(duì)人VEGFR家族具有廣譜活性，并對(duì)EGFR、Src和p38激酶表現(xiàn)出超過(guò)1000倍的選擇性。Motesanib Diphosphate顯著抑制VEGF誘導(dǎo)的HUVECs細(xì)胞增殖，IC50值是10 nM，而對(duì)BFGF誘導(dǎo)的HUVECs細(xì)胞增殖的影響很小，其IC50值大于3000 nM。Motesanib Diphosphate也能有效抑制PDGF誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和SCF誘導(dǎo)的c-kit磷酸化, 其IC50值分別為207 nM和37 nM，但對(duì)EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化和A431細(xì)胞活力無(wú)效。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
Motesanib Diphosphate（100 mg/kg; 口服給藥）處理大鼠角膜模型，每日2次或每日1次口服治療，結(jié)果顯示Motesanib Diphosphate以時(shí)間依賴性方式顯著抑制VEGF誘導(dǎo)的血管通透性，其ED50值分別為2.1 mg/kg和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate (AMG706)可有效抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.
[2]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.
HB211231
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