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尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):443更新時(shí)間:2025-02-07 13:40:44

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 25mg
貨號 52609ES25 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑是一種新型口服有效的、選擇性Bcr-Abl酪|氨|酸激酶抑制劑,與Bcr-Abl 蛋白的ATP結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合,在激活的HSCs中,Nilotinib抑制增殖、遷移、肌動蛋白形成、α-SMA和膠原表達(dá)。Nilotinib還誘導(dǎo)HSCs凋亡,細(xì)胞周期停滯,并伴隨有p27的表達(dá)和cyclin D1下調(diào)增加。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價(jià)格

尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑

52609ES25

25 mg

547

尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑

52609ES60

100 mg

1357

產(chǎn)品描述

Nilotinib(AMN-107;尼洛替尼)是一種新型口服有效的、選擇性Bcr-Abl酪|氨|酸激酶抑制劑,與Bcr-Abl 蛋白的ATP結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合,在激活的HSCs中,Nilotinib抑制增殖、遷移、肌動蛋白形成、α-SMA和膠原表達(dá)。Nilotinib還誘導(dǎo)HSCs凋亡,細(xì)胞周期停滯,并伴隨有p27的表達(dá)和cyclin D1下調(diào)增加。另外,nilotinib通過作用于Src從而抑制PDGFR和TGFRII的激活,并顯著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。另外,對Imatinib沒有反應(yīng)或?qū)matinib產(chǎn)生耐受反應(yīng)的慢性髓性白血病(CML)患者的I/II期臨床實(shí)驗(yàn)表明,Nilotinib可以產(chǎn)生血液學(xué)和細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-n-(5-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide; AMN-107; Tasigna; AMN107; AMN 107

中文名稱 (Chinese Name)

尼羅替尼;尼洛替尼

靶點(diǎn)(Target)

Bcr-Abl

CAS號(CAS NO.)

641571-10-0

分子式(Formula)

C28H22F3N7O

分子量(Molecular Weight)

529.53

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥26.5 mg/mL

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1)為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

Nilotinib(5 μM;16 h)處理CD34+細(xì)胞,結(jié)果顯示Nilotinib顯著抑制CrkL磷酸化,但不誘導(dǎo)凋亡。[1]

(二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

Nilotinib(75 mg/kg;口服給藥)處理移植淋巴瘤細(xì)胞的C57Bl /6J小鼠,3周后與對照組小鼠相比,Nilotinib治療的小鼠存活時(shí)間顯著延長。Nilotinib在體內(nèi)顯著抑制白血病細(xì)胞的增殖。[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. J?rgensen HG, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood. 2007 May 1;109(9):4016-9.

[2]. Kaur P, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.

HB220113




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