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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·13年
52304ES08VX-11e
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52304ES08 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：263更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:08
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52016ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品編號
規(guī)格
價(jià)格
VX-11e
52016ES08
5 mg
1065
VX-11e
52016ES10
10 mg
1695
產(chǎn)品描述
VX-11e又稱為TCS ERK 11e，是一種有效的、選擇性ERK抑制劑，抑制BRAFV600E突變的黑素瘤細(xì)胞，平均GI50值為0.77 μM，并有效抑制HT29細(xì)胞增殖，IC50值為48 nM。在大鼠和小鼠中，VX-11e表現(xiàn)出良好的口服生物活性。在負(fù)荷人黑色素瘤RPDX腫瘤的NSG小鼠中，VX-11e導(dǎo)致pRSK被強(qiáng)烈抑制，并抑制腫瘤生長。與BKM120聯(lián)合使用時(shí)，VX-11e抑制腫瘤生長的作用顯著提高。
產(chǎn)品性質(zhì)
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
VX-11e (0-10 μM) 孵育HT29細(xì)胞，VX-11e有效抑制細(xì)胞增殖，IC50值為48 nM。[1]VX-11e (10 μM) 孵育細(xì)胞，VX-11e促使cyclin D1蛋白表達(dá)降低，降低pRb磷酸化。[2]
（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，建立人源黑色素瘤移植瘤 (PDX) NSG小鼠模型，VX-11e (50 mg/kg; p.o.) 強(qiáng)效抑制pRSK，并抑制腫瘤生長。[3]
參考文獻(xiàn)
[1]. Aronov AM, et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. J. Med. Chem., 52 (20): 6362–6368 (2009).
[2]. Carlino MS, et al. Differential activity of MEK and ERK inhibitors in BRAF inhibitor resistant melanoma. Molecular Oncology 8(3): 544–554 (2014).
[3]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 22(7): 1592-1602 (2015).
HB220126
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