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2021-6-11 閱讀(1336)
在健康的人類中，胰高血糖素樣肽1(GLP-1)在進(jìn)食后分泌，并通過增加胰島素分泌和抑制胰高血糖素的釋放來降低葡萄糖濃度。GLP-1的其他作用包括胃排空延遲、抑制食欲、刺激β細(xì)胞的增殖和分化、抑制β細(xì)胞凋亡。
原生的GLP-1在循環(huán)中2-3分鐘內(nèi)被降解。因此，各種GLP-1受體激動劑已被開發(fā)出來，以提供長期的體內(nèi)作用。這些GLP-1受體激動劑可以歸類為短效化合物，提供短時期受體激活（如艾塞那肽exenatide和利西拉來lixisenatide)和長效化合物(如阿必魯肽albiglutide、度拉魯肽dulaglutide、長作用釋放艾塞那肽exenatide和利拉魯肽liraglutide），在推薦劑量下持續(xù)激活GLP-1受體。這些藥物之間的藥代動力學(xué)差異導(dǎo)致了其藥代動力學(xué)譜上的重要差異。短效GLP-1受體激動劑主要通過抑制胃排空降低餐后血糖水平，而長效化合物對空腹血糖水平有更強(qiáng)的影響，這主要是通過胰島素和葡萄糖血糖素靜息作用介導(dǎo)的。這些化合物的不良反應(yīng)分布也有所不同。
表1：已上市GLP-1受體激動劑類藥物
GLP-1受體激動劑類藥物仍為降糖藥物研發(fā)的重要方向。為助力藥企的研發(fā)，科佰生物可以提供以下藥靶細(xì)胞模型用于此類化合物活性的檢測。
GLP1R/CRE/Luc HEK293 CBP71117
GLP1R/Ga16/HEK293 CBP71320
