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更新時間:2024-10-16 10:09:07瀏覽次數(shù):144
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PTH1R CRE-Luc HEK293 PTH1R CRE-Luc HEK293 PTH1R CRE-Luc HEK293
I. Background | |
G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結(jié)合后會觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會阻礙激動劑介導的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外,還會抑制受體的組成活性。 Ⅰ型甲狀旁腺激素受體(PTH1R) 是一種 G 蛋白偶聯(lián)七跨膜受體,是內(nèi)源性 PTH 和 PTH 相關(guān)蛋白(PTHrP)配體的主要功能性受體。PTH1R 在調(diào)節(jié)鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內(nèi) 平衡方面起著關(guān)鍵作用。PTH1R 受體由三個功能域組成。N 末端胞外結(jié)構(gòu)域負責識別和結(jié) 合配體。七個跨膜螺旋的中間結(jié)構(gòu)域傳遞激素結(jié)合信號并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內(nèi) 結(jié)構(gòu)域接收信號,隨后與 G 蛋白相互作用,激活下游信號通路。當配體與 PTH1R 結(jié)合時, 會誘導受體構(gòu)象變化,從而激活多種下游信號轉(zhuǎn)導通路,這些通路可通過 G 蛋白依賴性或 G 蛋白非依賴性/β-Arrestin 機制激活。 | |
II. Description | |
PTH1R CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PTH1R 的信號轉(zhuǎn)導過程,原理見下圖所示。 Figure 1. PTH1R CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖 | |
III. Introduction | |
Host Cell: | HEK293 |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin+200 μg/ml hygromycin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): | Functional assay for PTH1R receptor |
Transducer: | Gs |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Human |
Tissue: | kidney |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2 Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001(we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of Agonists in PTH1R CRE-Luc HEK293 (C16). . Detect Luciferase assay by |