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 曲普瑞林項目雜質(zhì)

中文名稱:曲普瑞林
中文同義詞:垂普托雷林
英文名稱:Triptorelin
英文同義詞:PGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
CAS號:57773-63-4
分子式:C64H82N18O13
分子量:1311.47

 

研究資料顯示：
曲普瑞林的活性成分是合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物，又稱色氨瑞林，達菲林，達必佳，戈那瑞林，是一種抗腫瘤藥物，藥理作用同戈舍瑞林、布舍瑞林，其結(jié)構(gòu)改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衷期更長，具有更高的藥效力。肌內(nèi)注射后，最初會刺激垂體釋放促黃體生長素(LH)及促卵泡成熟素(FSH)。當垂體經(jīng)過長期的刺激后進入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放減少，從而使性激素降低至去勢水平。上述作用是可逆轉(zhuǎn)的。皮下給藥吸收迅速，Tmax為15min，1h達最大效應(yīng)，緩釋制劑肌內(nèi)注射可維持療效達28d以上。臨床上主要用于Chemicalbook治療子宮內(nèi)膜異位癥、激素依賴性的前列腺癌、乳腺癌、兒童真性性早熟，還可用于輔助生育技術(shù)。曲普瑞林的主要不良反應(yīng)如下：在男性治療初期可發(fā)生泌尿障礙、乳房腫脹及疼痛、骨骼疼痛等。罕見男子女性型乳房、及睡眠紊亂。在兒童治療第1周會出現(xiàn)女孩少量陰道出血，可用短期的附加治療糾正。在女性治療期間可出現(xiàn)潮熱、出血或出血斑、陰道干燥、頭痛和虛弱等，聯(lián)合使用促性腺激素時可引起腹腔和(或)盆腔疼痛。由于雌激素的濃度降低至絕經(jīng)后水平，可引起輕微骨小梁基質(zhì)丟失。一般在治療停止后六至九個月均可恢復(fù)正常。子宮內(nèi)膜異位癥患者用藥后可出現(xiàn)不可逆的閉經(jīng)。

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僅供科研，不作為人體項目研究