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銳拓在線UV溶出儀(轉(zhuǎn)筒法)：透皮貼劑釋放度測(cè)定
轉(zhuǎn)筒法介紹
轉(zhuǎn)筒法(Rotating Cylinder Method)是一種測(cè)定透皮貼劑釋放度的方法，各國(guó)藥典均有收載。就中國(guó)、美國(guó)和歐洲藥典而言，其對(duì)應(yīng)藥典章節(jié)分別為：
中國(guó)藥典：0931溶出度與釋放度測(cè)定法
美國(guó)藥典：<724> DRUG RELEASE
歐洲藥典：2.9.4 DISSOLUTION TEST FOR TRANSDERMAL PATCHES
轉(zhuǎn)筒法與傳統(tǒng)的槳法和籃法使用相同規(guī)格的溶出杯，他們的差異在于攪拌元件，執(zhí)行轉(zhuǎn)筒法釋放度測(cè)試時(shí)，需要更換下圖所示的攪拌元件：
一個(gè)典型的轉(zhuǎn)筒法攪拌元件分為兩部分：與轉(zhuǎn)軸相連的上部轉(zhuǎn)筒和延伸轉(zhuǎn)筒（中國(guó)藥典稱之為：轉(zhuǎn)換器）。由上部轉(zhuǎn)筒底部裝入延伸轉(zhuǎn)筒，可用于尺寸較大的系統(tǒng)。
測(cè)試時(shí)，將貼劑固定于轉(zhuǎn)筒外壁，使貼劑的長(zhǎng)軸通過(guò)轉(zhuǎn)筒的圓心，貼劑的釋放面應(yīng)朝向溶出介質(zhì)。溶出介質(zhì)的溫度應(yīng)維持在32℃ ± 0.5℃的范圍內(nèi)。測(cè)試過(guò)程中，保持轉(zhuǎn)筒底部距溶出杯內(nèi)底部25mm ± 2mm。
應(yīng)用案例
本實(shí)驗(yàn)使用銳拓RT600-UV在線紫外自動(dòng)檢測(cè)溶出系統(tǒng)，進(jìn)行轉(zhuǎn)筒法釋放度測(cè)試，并在設(shè)定時(shí)間點(diǎn)自動(dòng)取樣和自動(dòng)執(zhí)行在線紫外測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)樣品為利斯的明透皮貼劑：
諾華制藥 艾斯能貼劑（9.5mg/24h）。
本實(shí)驗(yàn)通過(guò)轉(zhuǎn)筒法評(píng)估樣品的體外釋放度。實(shí)驗(yàn)過(guò)程按照美國(guó)藥典USP<724> DRUG RELEASE中，Apparatus 6 (Cylinder)內(nèi)容的要求，用雙面膠帶將樣品同軸固定在轉(zhuǎn)筒上，使其釋放襯面朝向介質(zhì)。樣品進(jìn)入溶出介質(zhì)前，將內(nèi)襯拉開(kāi)。
釋放度實(shí)驗(yàn)參數(shù)：
溶出裝置：USP <724> DRUG RELEASE: Apparatus 6 (Cylinder)
溶出介質(zhì)：0.9%NaCl, 1000 ml
溫 度：32℃ ± 0.5℃
轉(zhuǎn) 速：50 RPM
取樣時(shí)間：5min，15min，30min，45min，60min，120min，240min，420min，540min，720min，1440min
在線UV自動(dòng)檢測(cè)：
檢測(cè)波長(zhǎng)：UV at 210nm
檢測(cè)光程：10mm
系統(tǒng)在每個(gè)設(shè)定的取樣時(shí)間點(diǎn)自動(dòng)進(jìn)行取樣，并自動(dòng)進(jìn)行在線UV檢測(cè)，完成檢測(cè)的樣品溶液全部回補(bǔ)到原來(lái)的溶出杯中。故整個(gè)UV在線檢測(cè)過(guò)程溶出介質(zhì)體積保存不變，無(wú)需另外補(bǔ)液。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果：
樣品的釋放度曲線如下：
結(jié)果討論：
1. 根據(jù)測(cè)試數(shù)據(jù)和釋放度曲線，相同樣品在各個(gè)取樣時(shí)間點(diǎn)的測(cè)試結(jié)果偏差較小，釋放度測(cè)試結(jié)果有很好的重復(fù)性和穩(wěn)定性。
各個(gè)取樣時(shí)間點(diǎn)釋放度的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差結(jié)果如下：
| Time (Min) | 5 | 15 | 30 | 45 | 60 | 120 | 240 | 420 | 540 | 720 | 1440 |
| RSD (%) | 9.59 | 4.13 | 2.93 | 1.79 | 1.30 | 0.82 | 0.52 | 0.62 | 0.65 | 0.39 | 0.47 |
2. 本次實(shí)驗(yàn)中，樣品（諾華制藥 艾斯能貼劑）的釋放結(jié)果與Alice Simon等人的研究文獻(xiàn)《Development of a Discriminative In Vitro Release Test for Rivastigmine Transdermal Patches Using Pharmacopeial Apparatuses: USP 5 and USP 6》中的測(cè)試結(jié)果吻合，實(shí)驗(yàn)結(jié)果有很好的準(zhǔn)確性。
3. 轉(zhuǎn)筒法是評(píng)估透皮貼劑釋放度的有效手段，銳拓儀器轉(zhuǎn)筒法溶出裝置測(cè)試結(jié)果穩(wěn)定，準(zhǔn)確性和重復(fù)性，為透皮貼劑體外釋放度測(cè)試提供真實(shí)有效的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。同時(shí)，通過(guò)聯(lián)用銳拓在線UV自動(dòng)檢測(cè)系統(tǒng)，能夠極大地提高實(shí)驗(yàn)效率，助力藥物研發(fā)和產(chǎn)品質(zhì)控實(shí)驗(yàn)更快更準(zhǔn)確地開(kāi)展。