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談?wù)凢orskolin的特性

閱讀:2263      發(fā)布時(shí)間:2018-7-10
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  該特性使得Forskolin成為一種有效的藥物,用于治療心臟病、高血壓、糖尿病和哮喘。體外實(shí)驗(yàn),F(xiàn)orskolin對(duì)腺苷酸環(huán)化酶的激活導(dǎo)致多種真核細(xì)胞內(nèi)環(huán)AMP水平的顯著增加。而低濃度Forskolin通過增強(qiáng)完整細(xì)胞內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶的激活,只能少量增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)AMP。Forskolin也產(chǎn)生依賴于環(huán) AMP 作為第二信使的細(xì)胞內(nèi)反應(yīng)。體內(nèi)實(shí)驗(yàn),與健康雄性Wistar大鼠相比,評(píng)估Forskolin慢性給藥對(duì)streptozotocin誘導(dǎo)的糖尿病雄性Wistar 大鼠血糖和氧化應(yīng)激的影響。在健康和糖尿病大鼠中。臨床試驗(yàn):一個(gè)單盲實(shí)驗(yàn)用于比較口服Forskolin與吸入倍氯米松(beclomethasone)對(duì)輕度 或中度持續(xù)性成人哮喘的療效。結(jié)果表明,F(xiàn)orskolin和倍氯米松治療組的任何肺功能參數(shù)均 沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的差異。倍氯米松治療組的患者沒有哮喘發(fā)作,而Forskolin治療組有一個(gè)患者在2個(gè)月的研究期間出現(xiàn)了輕度哮喘發(fā)作。
 
  若配制更高濃度的溶液, 一般步驟如下: 請(qǐng)將試管置于 37℃加熱 10 分鐘和/或?qū)⑵渲糜诔?聲波浴中震蕩一段時(shí)間原液于-20℃可放置數(shù)月。0.075-0.2 mM 處理 4 天或 7 天; 或 10μM 使用不同濃度Forskolin處理人源間充質(zhì)干細(xì)胞 4天,抑制其增殖,同時(shí),F(xiàn)orskolin以濃度相關(guān)的方式促進(jìn)人源間充質(zhì)干細(xì)胞表達(dá)堿 性磷酸酶;除此之外,F(xiàn)orskolin (10 μM)顯著地刺激大鼠下丘腦垂體神經(jīng)系統(tǒng)釋放血管加壓素和催產(chǎn)素。反應(yīng)時(shí)間 應(yīng)用動(dòng)物實(shí)驗(yàn): 動(dòng)物模型 顆粒物植入雄性裸鼠皮下口袋模型。
 
  儲(chǔ)存條件:一般建議:運(yùn)輸條件:生物活性靶點(diǎn),信號(hào)通路:產(chǎn)品描述: IC 50:41 nM,作用于I型腺苷酸環(huán)化酶。環(huán)磷酸腺苷(cAMP)是一種第二信使,F(xiàn)orskolin(毛喉素)是植物 毛喉鞘蕊活化腺苷酸環(huán)化酶衍生的二萜腺苷酸環(huán)化酶可增加細(xì)胞內(nèi)cAMP的水平Forskolin的抗炎和抗氧化作用是由于對(duì)巨噬細(xì)胞激活的抑制從而減少血栓素B2和超氧化物的水平。

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