詳細(xì)介紹
GW3965是hLXRα和hLXRβ上的肝X受體完全激動(dòng)劑。 在 LXRα 的無(wú)細(xì)胞配體感應(yīng)測(cè)定中,GW3965 具有 EC 50 = 125 nM和并且在在基于細(xì)胞的測(cè)定中作為hLXRα和hLXRβ的*激動(dòng)劑分布, EC 50 = 190 nM 和 30 nM 。在小鼠中具有口服活性。當(dāng)針對(duì)一組核受體進(jìn)行篩選時(shí),它只與孕烷 X 受體 (PXR) 發(fā)生交叉反應(yīng)。文獻(xiàn)激動(dòng)劑 T0901317 (Tularik) 在無(wú)細(xì)胞和基于細(xì)胞的測(cè)定分別有 EC 50 = 60 nM 和 85 nM。
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GW3965 鹽酸鹽,CAS:405911-17-3
GW3965 鹽酸鹽,CAS:405911-17-3