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想要認識泊沙康唑雜質(zhì),看這篇文章就對了
閱讀:373 發(fā)布時間:2021-9-16 泊沙康唑雜質(zhì)是一種新的化學分子實體,在2006年9月15日由美國FDA批準的一種廣譜三唑類抗真菌藥,用于難治性疾病或其他藥物耐藥所引起的真菌感染(如曲霉菌病、結(jié)核菌病和鐮刀菌病等)。
泊沙康唑是由伊曲康唑衍生而來。目前正在進行Ⅲ期臨床試驗。藥理作用同唑類藥物,但與伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脫甲基作用更強,尤其對曲霉。
與其他唑類抗菌藥物相同,該藥也是通過與羊毛甾醇-脫甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血紅素輔助因子結(jié)合,抑制真菌麥角甾醇的生物合成,破壞細胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。
泊沙康唑雜質(zhì)克服了一代三唑類藥物抗菌譜窄、生物利用度低及耐藥性等問題,其抗真菌的作用無論是在體內(nèi)和體外都已經(jīng)被證實具有廣譜的活性,對念珠菌、各種曲霉菌及其他常見的和非常見的致病真菌均有較大活性。
適應(yīng)癥:用于預防十三歲及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染,治療口咽部念珠菌感染和對氟康唑和伊曲康唑耐藥的口咽部念珠菌感染。
泊沙康唑雜質(zhì)用法用量:
研究表明,泊沙康唑能廣泛有效地治療暗色絲孢霉病,提高皮炎外瓶霉感染者的生存率,作用呈劑量依賴性。該藥作為二線用藥,對兩性霉素B或伊曲康唑耐藥的侵襲性曲霉病的有效率為44%~78%,對接合菌感染的有效率為71%。
該藥為口服混懸劑,推薦劑量為200mg,每日4次,隨餐口服7~10天,以后可維持此劑量,也可改為400mg,每日2次口服。7~10天內(nèi)可獲得穩(wěn)態(tài)血藥濃度。