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西格列汀
西格列?。╯itagliptin,1),化學(xué)名為(2R)-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6-二氫[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)-丁-2-胺,是美國(guó)Merck公司研發(fā)的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制劑,2006年10月,其磷酸鹽(商品名Januvia)作為DPP-Ⅳ抑制劑被美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,臨床用于治療2型糖尿病。1有一個(gè)手性中心,其構(gòu)型為R型,合成關(guān)鍵主要為雜環(huán)3-三氟甲基.[1,2,4]三唑[4,3.α]..(9)的制備和手性的引入
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