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植入劑系統(tǒng)

植入劑作為一種具有發(fā)展前景的劑型，在長(zhǎng)效避孕、抗腫瘤、緩解疼痛、眼部用藥及抗成癮性等領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用前景，如醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑、地塞米松植入劑和卡莫司汀植入劑等。

植入劑具有如下優(yōu)點(diǎn)：

1. 長(zhǎng)效作用。這是此劑型的一個(gè)突出優(yōu)點(diǎn)，其釋藥期限可長(zhǎng)達(dá)數(shù)個(gè)月甚至數(shù)年之久，減少了連續(xù)用藥的麻煩。這種給藥常用于避孕、治療癌癥或慢性關(guān)節(jié)炎等。

2. 恒釋作用。由于聚合物骨架的阻滯作用，系統(tǒng)中藥物釋放速率常呈零級(jí)釋藥，在整個(gè)用藥期間可提供平穩(wěn)的血藥水平。

3. 釋放的藥物經(jīng)吸收直接進(jìn)入血液循環(huán)起全身作用，避免胃腸道首過(guò)效應(yīng)。

4. 生物活性增強(qiáng)。如醋酸甲地孕酮為強(qiáng)效抗排卵孕激素，它無(wú)任何雌激素或雄激素活性，皮下植入給藥時(shí)比皮下注射高11倍以上。

5. 皮下神經(jīng)分布較少，對(duì)外來(lái)異物反應(yīng)小，植入后的刺激和疼痛較低。

但植入給藥系統(tǒng)也有不足：1. 植入時(shí)需在局部做一個(gè)小切口，或用特殊的注射器將植入劑推入，如材料降解性不好易引起炎癥反應(yīng)、且需手術(shù)取出，可能導(dǎo)致患者順應(yīng)性受影響。2. 因植入劑產(chǎn)生位移而無(wú)法取出。3. 可能產(chǎn)生多聚物毒性反應(yīng)。

植入劑系統(tǒng)： 一般是由下列幾個(gè)設(shè)備組成：

1. 精密進(jìn)料機(jī)（失重式或體積式）
2. 熱熔擠出機(jī)（溫度控制）
3. 精密的激光計(jì)量?jī)x和激光切割機(jī)

 植入劑具有多種形式，如管形、小棒形、小丸形、片形或膜形，亦可以是微泵形式。而新型的原位凝膠型植入劑則可以液體狀態(tài)下注射給藥至皮下，在給藥部位生理?xiàng)l件的作用下迅速發(fā)生相轉(zhuǎn)變而形成半固體或固體狀態(tài)的植入物，藥物逐漸擴(kuò)散出而發(fā)揮治療作用。將活性藥物用可生物降解微球包載，制成可注射給藥的緩釋微球制劑也是植入給藥的重要發(fā)展方向。植入劑的基本結(jié)構(gòu)、材料和制備工藝均不相同，釋放機(jī)制、給藥途徑和給藥部位也有所不同。