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當(dāng)前位置:江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 869113-09-7蕪地溴銨

蕪地溴銨

參  考  價(jià)面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號869113-09-7

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時(shí)間:2022-09-22 15:04:02瀏覽次數(shù):220次

聯(lián)系我時(shí),請告知來自 化工儀器網(wǎng)
供貨周期 一周 貨號 869113-09-7
應(yīng)用領(lǐng)域 化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合
常用名蕪地溴銨
英文名Umeclidinium (bromide)
CAS號869113-09-7
分子量508.490
分子式C29H34BrNO2

蕪地溴銨名稱

中文名蕪地溴銨
英文名umeclidinium bromide
中文別名蕪地溴銨
英文別名更多

 蕪地溴銨生物活性

描述Umeclidinium bromide 是一種 mAChR 拮抗劑。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 為 0.05 到 0.16 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 由mAChR
信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> mAChR
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點(diǎn)

Ki: 0.16 nM (M1 mAChR), 0.15 nM (M2 mAChR), 0.06 nM (M3 mAChR), 0.05 nM (M4 mAChR), 0.13 nM (M4 mAChR)[1]

體外研究在人胚腎293細(xì)胞中,Umeclidinium bromide(GSK573719A)以濃度依賴性方式抑制人類醚-a-go-go相關(guān)基因通道尾電流(IC50 =9.4μM)[1]。 Umeclidinium bromide,以前稱為GSK573719,是一種新型的高親和力特異性mAChR拮抗劑。它是一種有效的藥物,在克隆的人M3 mAChRs和分離的人支氣管中的內(nèi)源性mAChR中表現(xiàn)出緩慢的功能可逆性[2]。
體內(nèi)研究當(dāng)Umeclidinium bromide(GSK573719A)每天一次給予小鼠連續(xù)5天(鼻內(nèi)0.025μg)時(shí),第5天的抑制水平適度增加,高于單次給予相同小鼠后的水平(60%對35%,分別)。在給藥第五天后,將小鼠再靜置5天,使支氣管動(dòng)力基調(diào)恢復(fù)到基線水平。在第六天,小鼠接受最后一劑拮抗劑并再次用Mch攻擊。抑制水平基本上與測試第一天發(fā)現(xiàn)的相同,表明重復(fù)鼻內(nèi)遞送Umeclidinium溴化物時(shí)耐受性不明顯。相比之下,當(dāng)Umeclidinium bromide以100倍于ED50值(鼻內(nèi))的劑量口服(2.0 mg / kg)給予小鼠時(shí),沒有可觀察到的針對Mch攻擊的保護(hù)作用[1]。
溶解度
體外:

DMSO:≥34mg / mL(66.86 mM)

* “≥"表示可溶,但飽和度未知。

體內(nèi):1。將Umeclidinium溶于DMSO,然后溶于蒸餾水[3]。
儲備液
1 mM1.9666 mL9.8330 mL19.6661 mL
5 mM0.3933 mL1.9666 mL3.9332 mL
10 mM0.1967 mL0.9833 mL1.9666 mL
存儲

4℃下2年
在溶劑中-80℃下6個(gè)月

-20℃下1個(gè)月
運(yùn)輸室溫;可能會有所不同

 蕪地溴銨物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C29H34BrNO2
分子量508.490
精確質(zhì)量507.177277
PSA29.46000
LogP2.10280


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