簡介：

舒尼替尼索坦是一種多靶點的酪安酸激酶抑制劑，作用于PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R和RET等多個靶點，在多個國家被批準用于晚期腎癌的治療。

藥理作用:

舒尼替尼是一種能抑制多個受體酪安酸激酶(RTK)的小分子物質，其中某些受體酪安酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。通過對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進行評價，證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFα和PDGFRβ)、血管內皮生長因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪安酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經膠質細胞系衍生的神經營養(yǎng)因子受體(RET)。生化和細胞測定證實舒尼替尼能抑制這些受體酪安酸激酶(RTK)的活性，并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達受體酪安酸激酶靶點的腫瘤模型的體內試驗中，舒尼替尼能抑制多個受體酪安酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進程;在某些動物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或導致腫瘤消退，和(或)抑制腫瘤轉移的作用。體外試驗結果表明，蘋果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪安酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長，體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ和VEGFR2依賴的腫瘤血管形成。

適應癥:

用于甲黃酸一馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤及不能手術的晚期腎細胞癌。