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Cetuximab | 西妥昔單抗

MCE 國(guó)際站：Cetuximab

中文名：西妥昔單抗

CAS：205923-56-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：西妥昔單抗 (C225) 是一種人 IgG1 單克隆抗體，可抑制表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR)，對(duì) EGFR 的 K_d 為 0.201 nM通過(guò) SPR。西妥昔單抗具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性^[1]。

體外：Cetuximab (C225) 是一種抑制表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 的單克隆抗體，SPR 對(duì)可溶性 EGFR 的 K_d 為 0.201 nM。通過(guò) ELISA^[1]，西妥昔單抗在固定 A431 細(xì)胞中對(duì) EGFR 的 K_d 也為 0.147 nM。 Cetuximab (C225; 30 nM) 在處理 8 天后時(shí)間依賴(lài)性地抑制 SCC-1、SCC-11B、SCC-38 和 SCC-13Y 細(xì)胞的增殖。 Cetuximab (30 nM) 導(dǎo)致 G₀/G₁ 停滯，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并減少 Rb、p27^KIP1、Bcl-2 和 Bax SCC-13Y 細(xì)胞中的表達(dá)。 Cetuximab (30 nM) 還可增強(qiáng)放射敏感性并增加 SCC-13Y 細(xì)胞中放射誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡^[3]。

體內(nèi)：西妥昔單抗（1 毫克/注射）對(duì)腫瘤體積有影響，但對(duì) UT-SCC-14 異種移植物的影響更為明顯。在 UT-SCC-14 異種移植物中，西妥昔單抗治療可顯著降低 EGFR、pEGFR 和 Ki67 的表達(dá)。 MCT1 和 GLUT1 表達(dá)在兩種細(xì)胞系的西妥昔單抗治療組中顯著降低，但差異在 UT-SCC-14 異種移植物中更為明顯^[2]。

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Tunicamycin  | Y-27632 (dihydrochloride)  | DHEA  | Resatorvid  | Enzalutamide  | Dxd  | Ruxolitinib  | Alpelisib  | Osimertinib  | Paclitaxel

研究領(lǐng)域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶點(diǎn)：EGFR

熱門(mén)產(chǎn)品線(xiàn)：重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Goldstein NI, et al. Biological efficacy of a chimeric antibody to the epidermal growth factor receptor in a human tumor xenograft model. Clin Cancer Res. 1995 Nov;1(11):1311-8.

[2]. Gustafsson H, et al. EPR Oximetry of Cetuximab-Treated Head-and-Neck Tumours in a Mouse Model. Cell Biochem Biophys. 2017 Jul 29.

[3]. Huang SM, et al. Epidermal growth factor receptor blockade with C225 modulates proliferation, apoptosis, and radiosensitivity in squamous cell carcinomas of the head and neck. Cancer Res. 1999 Apr 15;59(8):1935-40.