共價化合物庫 Plus | 藥物篩選

MCE 國際站：Covalent Screening Library Plus

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：小分子共價抑制劑，又稱不可逆抑制劑，是一類通過共價鍵不可逆地與靶點結合來發(fā)揮其生物學功能的抑制劑。與非共價抑制劑相比，共價抑制劑在生物活性方面具有明顯優(yōu)勢，共價彈頭靶向特定靶蛋白的稀有殘基，可以用于開發(fā)高選擇性抑制劑。近年來，共價抑制劑在解決耐藥性問題方面表現出顯著優(yōu)勢，受到廣泛認可。但是此類抑制劑一旦出現脫靶，也將帶來更強的毒副作用。因此，通過合理的篩選設計和結構修飾發(fā)現共價抑制劑藥物也逐漸成為一個藥物研發(fā)的焦點。MCE 共價化合物庫收錄了 1666 種小分子抑制劑，包括已知共價抑制劑及具有共價反應基團的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基鹵化物、環(huán)氧化物、氮雜環(huán)胺、二硫化物等，是篩選共價化合物，研究共價作用機制的有利工具。我們將在明確您的產品用途后，向符合資質的客戶通過定制合成服務的方式提供 MCE 共價化合物庫，我們?yōu)樵搸熘械乃挟a品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，1641 個產品以 10 mM 濃度提供，23 個產品以 2 mM 濃度提供，2 個產品以 3 mg/mL 濃度提供。溶液包裝中，我們對于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度不低于 10 mM 的產品，提供 10 mM 溶液；對于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度介于 2~10 mM 的產品，我們提供 2 mM 溶液；對于溶液狀態(tài)穩(wěn)定、分子量不確定且溶解度不低于 3 mg/mL產品，我們提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特點：
•    2963 種化合物的集合，顯示出與目標蛋白不可逆的共價結合，用于高通量篩選(HTS) 和高內涵篩選(HCS)。
•    化學探針顯示出增強的選擇性、效力和生物學研究的實用性。
•    具有不可逆抑制作用的藥物發(fā)現的有用工具。
•    結構多樣、具有藥用活性且具有細胞滲透性。
•    詳細的化合物信息，包括結構、IC50 和簡介。
•    經過驗證的NMR 和HPLC 可確保高純度和質量。
•    所有化合物均有庫存并持續(xù)更新。

使用方法：

配方：以預溶解溶液或固溶體形式提供的 2963 種分子的集合：2929 種化合物以 10 mM 溶液形式提供，23 種化合物以 2 mM 溶液形式提供，2 種化合物以 3 mg/mL 溶液形式提供。布局：96 孔儲存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨的板上。這種布局方式可能會增加板的數量，因為可能存在三種溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請告知我們。容器：帶可剝離鋁箔密封的 96 或 384 孔板 儲存：-80°C 運輸：藍冰

銷售產品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

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