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Ezatiostat

MCE 國際站：Ezatiostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13634A

CAS：168682-53-9

Synonyms：TER199(free base; TLK199

純度：0.9919

存儲條件：密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一種谷胱甘肽的三肽類似物，也是一種選擇性的口服活性的谷胱甘肽 S-轉(zhuǎn)移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制劑。Ezatiostat 通過抑制 GSTP1 導(dǎo)致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴細(xì)胞生成和骨髓祖細(xì)胞增殖，可用于骨髓增生異常綜合癥 (MDS) 的研究。

體外：Ezatiostat 導(dǎo)致酶從 jun-N 末端激酶/c-Jun (JNK/JUN) 復(fù)合物中分離，從而通過磷酸化激活 JNK。ezatiostat 的治療作用似乎包括正常髓系祖細(xì)胞的增殖以及惡性克隆的凋亡[1]。通過長期暴露于 Ezatiostat (TLK199) 來選擇 HL60 腫瘤細(xì)胞系的耐藥克隆會導(dǎo)致細(xì)胞的 c-Jun NH2 末端激酶 (JNK1) 和 ERK1/ERK2 活性升高，并允許細(xì)胞在應(yīng)激條件下增殖，從而誘導(dǎo)野生型細(xì)胞的高水平凋亡[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：施用 Ezatiostat (TLK199) 可刺激淋巴細(xì)胞生成和骨髓祖細(xì)胞（集落形成單位-粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞）增殖，但僅限于谷胱甘肽 S-轉(zhuǎn)移酶 P1-1 (GSTP1+/+)，而不存在于 GSTP1-/- 動物中[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1)[1]

銷售產(chǎn)品：N-Nitrosodibutylamine  | Trastuzumab duocarmazine  | Sulindac  | EUK-134  | SRX3207  | Rabdosiin  | (S)-Pro-xylane  | Berbamine (dihydrochloride)  | Lactulose  | NS 11021

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Galili N, et al. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20[2]. Ruscoe JE, et al. Pharmacologic or genetic manipulation of glutathione S-transferase P1-1 (GSTpi) influences cell proliferation pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):339-45.