目錄:MedChemExpress LLC>>多肽產(chǎn)品>> Degarelix
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更新時(shí)間：2024-12-05 17:23:31瀏覽次數(shù)：108評(píng)價(jià)
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| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 100 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | HY-16168A | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">DegarelixMCE 國際站：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Degarelix
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">214766-78-6
純度：0.9992
貨號(hào)：HY-16168A
中文名稱：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">地加瑞克
Synonyms：地加瑞克; FE 200486 free base
存儲(chǔ)條件：密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 粉末 -80°C 2年 -20°C 1年 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Degarelix (FE 200486 free base) 是一種對(duì)人類促性腺激素釋放激素 (GnRH) 受體具有高親和力/選擇性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix (FE 200486 free base) 用于前列腺癌的研究。
體外：Degarelix (FE 200486 free base) 有非常弱的組胺釋放特性，并且在所有 LHRH 拮抗劑中，包括 Cetrorelix (HY-P0009)、Abarelix (HY-13534) 和 Ganirelix (HY-P1628)，其組胺釋放能力最·低[1]。 Degarelix (1 nM-10 μM, 0-72 小時(shí)) 會(huì)降低所有前列腺細(xì)胞系 (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1, VCaP 細(xì)胞) 的細(xì)胞活力，PC-3 細(xì)胞除外[4]。 Degarelix (10 μM, 0-72 小時(shí)) 通過誘導(dǎo)凋亡直接影響前列腺細(xì)胞生長[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：Degarelix (FE 200486 free base) (0-10 μg/kg; 皮下注射; 一次) 以劑量依賴性方式降低去勢大鼠的血漿 LH 水平和血漿睪酮水平[5]。 Degarelix (FE 200486 free base) 在動(dòng)物肝臟組織的微粒體和冷凍保存的肝細(xì)胞中培養(yǎng)時(shí)是穩(wěn)定的。在大鼠和狗中，大部分 Degarelix 劑量在 48 小時(shí)內(nèi)通過尿液和糞便以相等的量（每種基質(zhì) 40-50%）排泄，而在猴子中，主要的排泄途徑是糞便 (50%) 和腎臟 (22%)[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：GnRHR[1]
熱銷產(chǎn)品：Bay 60-7550 | AZD0156 | Bestatin | 7,8-Dihydroxyflavone | Iberdomide | Mitoxantrone | Neratinib | Octreotide (acetate) | PhiKan 083 | (Z)-Ligustilide
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402.
[2]. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670.
[3]. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102.
[4]. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.
[5]. Anders Sonesson, et al. In Vitro and In Vivo Human Metabolism of Degarelix, a Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Blocker. Drug Metabolism and Disposition. July 2013, 41 (7) 1339-1346.[6]. Degarelix.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
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