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TAK-683 acetate

詳細介紹

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TAK-683 acetate

MCE 國際站：TAK-683 acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P2161B

純度：99.91%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：TAK-683 acetate 是一種有效的完-全 KISS1R 激動劑 (IC50=170 pM)，具有改善的代謝穩(wěn)定性。TAK-683 acetate 是一個九肽 metastin 的類似物，針對人與大鼠 EC50 值分別為 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘腦 GnRH，降低血漿 FSH、LH、睪酮水平，具有研究激素依賴性前列腺癌的潛力。

體外：TAK-683 acetate 在表達大鼠 kiss1r 的中國倉鼠卵巢（CHO）細胞中顯示 IC50 值為 150-180 pM 和 EC50 值為 180 pM。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：TAK-683 acetate (皮下注射；0.008、0.08、0.8 或 8 μMol/mL/kg；每天一次；7 天) 誘導血漿促黃體激素和睪酮水平升高；然而，在第 7 天后，血漿激素水平和生殖器官重量降低[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；10、30 或 100 pmol/h；每天一次；4 周) 為抑制生殖功能和激素相關疾病如前列腺癌提供了前景[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；2.1-21 nmol/kg/天；每天一次；12 周) 在前列腺癌模型中進行了長期評估，大鼠的血清 PSA 濃度降低，所有大鼠的 PSA 濃度均降低至檢測限以下 (0.5 ng/mL)) 14[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

Sequence：N-Acetyl-{d-Tyr}-{d-Trp}-Asn-Thr-Phe-{aza}-Leu-{Met}-Arg-Trp-NH2

熱銷產品：PD158780 | NVS-SM2 | Cy2 | C-021 | Purpurin

參考文獻：

[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21. [2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307. [3]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。