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Survodutide

MCE 國(guó)際站：Survodutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P4146

CAS：2805997-46-8

Synonyms：BI 456906

純度：99.83%

存儲(chǔ)條件：Sealed storage, away from moisture and light Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Survodutide (BI 456906) 是一種有效的、選擇性的胰高血糖素受體/GLP-1 受體 (GCGR/GLP-1R) 雙重激動(dòng)劑，在 CHO-K1 細(xì)胞中的 EC50 值分別為 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一種 29 個(gè)氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通過(guò)增加能量消耗和減少食物攝入來(lái)實(shí)現(xiàn)強(qiáng)大的抗肥胖功效。

生物活性： Survodutide 是一種胰高血糖素和胰高血糖素樣肽 1 (GLP-1) 受體激動(dòng)劑^[1]。IC50 和靶點(diǎn)：GLP-1^[1]

體外：Survodutide (BI 456906) 在內(nèi)源性小鼠胰島素瘤細(xì)胞系 MIN6 中 GLP-1R 的 EC50 為 0.36 nM，GLP-1 對(duì)其的 EC50 為 60 pM。在 0.5% 人和小鼠血漿中，Survodutide 顯示出與內(nèi)源性 GLP-1 相似的效力。對(duì)于 GCGR，在 0.5% 人和小鼠血漿中，Survodutide 的效力 (分別為 0.29 nM 和 0.17 nM) 比內(nèi)源性胰高血糖素 (分別為 47 pM 和 30 pM) 低 6 倍[1]。 Survodutide 的蛋白水解穩(wěn)定性得益于 C 端酰胺化以及在 2 位引入非編碼氨基酸 1-氨基環(huán)丁烷-1-羧酸 (Ac4c)，該位置已被確定為二肽基肽酶 4 的蛋白水解活性位點(diǎn)。通過(guò)在 24 位引入帶有 C18 二酸的甘氨酸-絲氨酸接頭，可以實(shí)現(xiàn) Survodutide 所需的延長(zhǎng)終末半衰期[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Survodutide (BI 456906；3、10、20、30 nmol/kg；皮下注射；每日；30 天) 與最大有效劑量的索馬魯肽 (HY-114118；20、100 nmol/kg) 相比，對(duì)飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠具有更大的減肥功效。Survodutide 劑量依賴性地降低血漿胰高血糖素[1]。 Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg；皮下注射；單劑量) 可劑量依賴性地減少 WT 小鼠的急性食物攝入量，但不會(huì)減少 GLP-1R KO 小鼠 (三周齡、雄性、瘦 NMRI 近交系小鼠)[1]。 Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg；皮下注射；單劑量) 單次給藥后與體內(nèi)胰高血糖素受體結(jié)合，增加肝臟煙酰胺 N-甲基轉(zhuǎn)移酶 mRNA，并減少血漿絲氨酸和谷氨酰胺[1]。 Survodutide (皮下注射) 在小鼠和狗中分別獲得了 44 和 140 小時(shí)的平均停留時(shí)間以及 7 和 51 小時(shí)的 Tmax 值[1]。 Pharmacokinetic Parameters of Survodutide (BI 456906) in mice and dogs[1]. Mice (20 nmol/kg; SC) Dogs (10 nmol/kg; SC) Tmax (h) 7 50.7 Cmax (nM) 84.9 62.0 AUC0-∞ (nM?h) 4640 9540 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

Sequence：H-{1-amino-1-cyclobutanecarboxylic acid}-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIK-{GGSGSG-γE-C18 di-acid)}-WLESA-NH2

熱銷產(chǎn)品：Enoxaparin  | Resorufin sodium salt  | 14-3-3 beta, Human  | 8-CPT-Cyclic AMP (sodium)  | KT203  | Tricin  | Enzastaurin  | BODIPY-FL  | PNGase F  | Proadifen (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tina Zimmermann, et al. BI 456906: Discovery and preclinical pharmacology of a novel GCGR/GLP-1R dual agonist with robust anti-obesity efficacy. Mol Metab. 2022 Dec:66:101633.