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MedChemExpress (M

CAS	797-17-1	分子量	304.38
分子式	C??H??O?	供貨周期	現(xiàn)貨
貨號	HY-129636A	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一種特異性、非競爭性的 GABAB 受體負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (NAM)。CLH304a 可抑制過表達(dá) GABAB 受體的 HEK293 細(xì)胞中巴氯芬 (HY-B0007) 誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化。

詳細(xì)介紹

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(E/Z)-CLH304a

MCE 國際站：(E/Z)-CLH304a

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-129636A

CAS：797-17-1

Synonyms：GABAB receptor antagonist 1)

存儲條件：請按照分析證書中建議的條件儲存產(chǎn)品。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。

產(chǎn)品活性：(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一種特異性、非競爭性的 GABAB 受體負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (NAM)。CLH304a 可抑制過表達(dá) GABAB 受體的 HEK293 細(xì)胞中巴氯芬 (HY-B0007) 誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化。

生物活性：GABAB 受體拮抗劑 1（化合物 14）是 GABAB（γ-氨基丁酸）受體的選擇性負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1 減少 GABA 誘導(dǎo)的 IP3（肌醇三磷酸）產(chǎn)生，IC₅₀ 為 37.9 μM^[1]。 IC50 和目標(biāo)：GABA_B^[1] 體外 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1（化合物14) 在不改變 EC₅₀^[1] 的情況下，降低激動劑 GABA 誘導(dǎo)的過表達(dá) GABAB 受體和 Gqi9 蛋白的 HEK293 細(xì)胞中 IP3 產(chǎn)生的最大效應(yīng)。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chen LH, et al. Discovery of a Negative Allosteric Modulator of GABAB Receptors. ACS Med Chem Lett. 2014 May 27;5(7):742-7.
[2]. Bing Sun, et al. A negative allosteric modulator modulates GABAB-receptor signalling through GB2 subunits. Biochem J. 2016 Mar 15;473(6):779-87.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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