土霉素——多用獸藥
1.土霉素簡介
土霉素是一種有機物,化學式為C22H24O9N2,為淡黃色結晶性粉末,微溶于乙醇,極微溶于水。在空氣中穩(wěn)定,遇光顏色漸暗。土霉素屬于酸堿兩性物,能與酸或堿結合生成鹽類,在水中溶解極微,易溶于稀堿和稀酸,土霉素鹽在堿性水溶液中易遭破壞而失效,在酸性水溶液中較穩(wěn)定。
2.土霉素的名稱
中文名土霉素
外文名Oxytetracycline
化學式C22H24O9N2
分子量460.434CAS
登錄號79-57-2
EINECS
登錄號201-212-8
3.土霉素的一般性質
熔 點183 ℃
沸 點565.29 ℃
密 度1.6340 g/cm3
外 觀淡黃色結晶性粉末
閃 點394.0 ℃
安全性描述S22、S24/25、S36/37/39、S26
危險性符號Xn、Xi
4.土霉素的獸用價值
可用于治療犬、貓的呼吸道、尿道、皮膚及軟組織感染,包括犬的布氏桿菌病、立克次氏體病和衣原體病,犬、貓的大腸桿菌病,貓由立克次氏體引起的傳染性貧血,亦用于預防犬的鉤端螺旋體病。
5.土霉素作為其他用藥的相關價值
土霉素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。土霉素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;此外,土霉素對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。
鹽酸土霉素口服吸收不*(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環(huán),但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中,藥物在乳汁中也能達到較高的濃度。土霉素蛋白結合率約為20%-35%,腎功能正常者半衰期為6-10h,腎功不全時半衰期延長,無尿者可達47-66h。藥物主要通過腎小球濾過排泄,給藥24h內可排出給藥量的70%,另有少量藥物通過膽汁經(jīng)糞便排泄。血液透析可以清除10%-15%的藥物。
6.土霉素的藥物相互作用
1、土霉素與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。
2、土霉素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可增強其肝毒性。
3、土霉素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時,由于胃內pH值增高,可使土霉素的吸收減少、活性降低。
4、土霉素與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時,可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物,使藥物吸收減少。
5、降血脂藥考來烯胺或考來替泊與土霉素同用時,可影響土霉素的吸收。
6、土霉素與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效,以及增加經(jīng)期外出血。
7.有關土霉素的臨床表現(xiàn)
1、口服可引起胃腸道反應:嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。
2、可使體內正常菌群失調,引起維生素缺乏、真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,嚴重者發(fā)生敗血癥。
3、較大劑量靜脈給藥或長期口服可引起肝臟損害,加重氮質血癥。
4、四環(huán)素牙:孕期服用四環(huán)素后,分娩的小兒或兒童服用四環(huán)素后,牙齒產(chǎn)生不同程度的黃染、牙釉質發(fā)育不良、齲齒,并可致骨發(fā)育不良。
5、過敏反應:可引起藥物熱、各種皮疹,也可誘發(fā)光敏性皮炎。偶見發(fā)生過敏性休克、哮喘、紫癜等。
6、靜脈用藥時可產(chǎn)生局部疼痛,甚至發(fā)生血栓性靜脈炎。
7、服用變質四環(huán)素可引起范可尼綜合征,產(chǎn)生腎小管性酸中毒。
治療要點
1、透析治療僅可清除給藥量的10%-15%。
2、發(fā)生肝、腎功能損害和過敏反應時,及時停藥,并予以相應治療。
8.土霉素主要應用領域總結
1、對豬的副傷寒、附紅細胞體、炭疽病、喘氣病、痢疾、豬肺疫、療效顯著。
2、雛禽痢疾、衣原體病、還可以用緩解應激反應、提高產(chǎn)蛋量、促進幼禽增重等。
3、水產(chǎn)應用于治療魚類弧病菌、脫磷病、爛鰓病、鰻魚受德化氏病、鱒魚瘡病、鰻赤鰭病等。
用法用量
混飲:每袋100g兌水400kg,連用3-5天
混飼:每袋100g拌料200kg,連用3-5天
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