Cyclophosphamide | 環(huán)磷酰胺

MCE 國際站：Cyclophosphamide

中文名：環(huán)磷酰胺

CAS：50-18-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, protect from light

生物活性：環(huán)磷酰胺是一種合成的烷基化劑，在化學上與氮芥有關，具有抗腫瘤活性，是一種免疫抑制劑。 IC50 和目標：DNA 烷基化劑^[1]

體外：Cyclophosphamide 誘導外膜起泡，導致 DNA 片段化，如游離 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示，并誘導 9L/P450 細胞中半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 7 底物 PARP 的裂解。 Bcl-2 表達阻斷用活化環(huán)磷酰胺處理的細胞中啟動子半胱天冬酶以及效應子半胱天冬酶 3 的激活。 Bcl-2 抑制細胞毒性作用，但不抑制活化環(huán)磷酰胺^[1] 的細胞生長抑制作用。 Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC₅₀ 為 511 μM^[2]。四氯化碳不影響環(huán)磷酰胺或4-羥基環(huán)磷酰胺對培養(yǎng)細胞的直接細胞毒性^[3]。

體內：環(huán)磷酰胺（在攜帶 SW1 腫瘤的 C3H 小鼠中以 0.1 mL PBS 腹腔注射 2mg/小鼠）增加脾臟和腫瘤中 CD3、CD4 或 CD8 染色的細胞百分比^[4]。

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研究領域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶點：DNA Alkylator/Crosslinker

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.

[2]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.

[3]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.

[4]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.