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司美替尼 | Selumetinib | MCE

來源:MedChemExpress LLC   2025年02月28日 17:08  

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Selumetinib

MCE 國際站:Selumetinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-50706

CAS:606143-52-6

中文名稱:司美替尼

Synonyms:司美替尼; AZD6244; ARRY-142886

純度:99.87%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的,非 ATP 競爭性的 MEK1/2 抑制劑, 抑制 MEK1 的 IC50 為14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

生物活性:Selumetinib (AZD6244) 是選擇性的、非 ATP 競爭性口服 MEK1/2 抑制劑,對 MEK1 的 IC50 為 14 nM。 Selumetinib (AZD6244) 抑制 ERK1/2 磷酸化。 IC50 和目標(biāo):IC50:12 nM (MEK)[4],14 nM (MEK1)[3] 體外: Selumetinib (AZD6244) 引起原代 DNA 合成和細(xì)胞活力的時間和劑量依賴性降低,誘導(dǎo)原代 2-1318 細(xì)胞中與 ERK 失活相關(guān)的生長停滯和細(xì)胞凋亡[1]< /sup>.
Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通過 G0/G1 期阻滯對 H-441、H-1437 細(xì)胞顯示抗增殖作用[2].
Selumetinib (AZD6244) 可抑制多種含有 B-Raf 和 Ras 突變的細(xì)胞系的生長,但對正常成纖維細(xì)胞系沒有影響[3]。 體內(nèi) Selumetinib(AZD6244,50 和 100 mg/kg,口服)以劑量依賴的方式降低 4-1318 異種移植物的生長速率;以 50 mg/kg 的劑量給予 AZD6244 時,還會顯著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 異種移植物的生長[1]。 Selumetinib (ARRY-142886, 10, 25, 50, or 100 mg/kg, po) 能夠抑制裸鼠體內(nèi) ERK1/2 磷酸化和 HT-29 異種移植腫瘤的生長。在 BxPC3 異種移植模型中也觀察到腫瘤消退[3]。

體外:Selumetinib (AZD6244) 引起原代 DNA 合成和細(xì)胞活力的時間和劑量依賴性降低,在原代 2-1318 細(xì)胞中誘導(dǎo)生長停滯和與 ERK 失活相關(guān)的細(xì)胞凋亡[1]。 Selumetinib (AZD6244) (1 μM) 通過 G0/G1 期阻滯對 H-441、H-1437 細(xì)胞顯示抗增殖作用[2]。 Selumetinib (AZD6244) 結(jié)果抑制幾種含有 B-Raf 和 Ras 突變的細(xì)胞系的生長,但對正常成纖維細(xì)胞系沒有影響[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi):Selumetinib (AZD6244,50 和 100 mg/kg,po) 以劑量依賴的方式降低 4-1318 異種移植物的生長速率;以 50 mg/kg 的劑量給予 AZD6244 時,還會顯著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 異種移植物的生長[1]。Selumetinib (ARRY-142886,10,25,50,or 100 mg/kg,po) 能夠抑制裸鼠體內(nèi) ERK1/2 磷酸化和 HT-29 異種移植腫瘤的生長。在 BxPC3 異種移植模型中也觀察到腫瘤消退[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗:為研究 Selumetinib (AZD6244) 對 HCC 異種移植瘤的影響,將 AZD6244 以適當(dāng)?shù)臐舛葢腋≡谒?。從腫瘤植入后第 7 天開始,每天兩次給帶有 HCC 異種移植瘤的小鼠口服 100 μL 水 (n=12) 或 50 mg (n=12) 或 100 mg (n=12) AZD6244/kg 體重,持續(xù) 21 天。每周至少兩次用游標(biāo)卡尺測量腫瘤的長度 (a) 和寬度 (b),監(jiān)測已建立的腫瘤異種移植瘤的生長情況。腫瘤體積計算為 (a × b2)/2。在最后-一次服用 ADZ6244 3 小時后處死動物,記錄體重和腫瘤重量,并收獲腫瘤進(jìn)行分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗:將原代 HCC 細(xì)胞以 2.0×104/孔的密度接種于生長培養(yǎng)基中。在生長培養(yǎng)基中培養(yǎng) 48 小時后,用 MEM 沖洗細(xì)胞單層兩次。用不同濃度的 Selumetinib(AZD6244、0、0.5、1.0、2.0、3.0 和 4.0 μM)處理細(xì)胞 24 或 48 小時。通過 MTT 測定確定細(xì)胞活力。使用制造商描述的溴脫氧尿苷試劑盒測定細(xì)胞增殖。實驗至少重復(fù)三次,數(shù)據(jù)以平均值±SE 表示。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實驗:MEK1 的活性是通過測量 [γ-33P]ATP 中 [γ-33P]磷酸鹽與 ERK2 的結(jié)合來評估的。該測定在 96 孔聚丙烯板中進(jìn)行,孵育混合物 (100 μL) 由 25 mM HEPES (pH 7.4)、10 mM MgCl2、5 mM β-甘油磷酸鹽、100 μM 原釩酸鈉、5 mM DTT、5 nM MEK1、1 μM ERK2 和 0 至 80 nM selumetinib (最終濃度為 1% DMSO) 組成。通過添加 10 μM ATP(0.5 μC k[γ-33P]ATP/孔)來啟動反應(yīng),并在室溫下孵育 45 分鐘。加入等體積的 25% 三氯乙-酸以停止反應(yīng)并沉淀蛋白質(zhì)。沉淀的蛋白質(zhì)被捕獲到玻璃纖維 B 濾板上,用 0.5% 磷酸洗去多余的標(biāo)記 ATP,然后在液體閃爍計數(shù)器中計算放射性。通過改變反應(yīng)混合物中的 ATP 量來確定 ATP 依賴性。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:MEK 12 nM (IC50) MEK1 14 nM (IC50) MEK2

熱-銷產(chǎn)品:S63845  | Neocarzinostatin  | Celecoxib  | Cholesterol  | Rucaparib

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146
[2]. Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.
[3]. Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.
[4]. Sebolt-Leopold JS, et al. Targeting the mitogen-activated protein kinase cascade to treat cancer. Nat Rev Cancer. 2004 Dec;4(12):937-47.
[5]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.
[6]. Weisberg E, et al. Upregulation of IGF1R by mutant RAS in leukemia and potentiation of RAS signaling inhibitors by small-molecule inhibition of IGF1R. Clin Cancer Res. 2014 Nov 1;20(21):5483-95.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

司美替尼 | Selumetinib | MCE
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