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Eflornithine hydrochloride

MCE 國際站：Eflornithine hydrochloride hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0744B

CAS：96020-91-6

中文名稱：依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物

Synonyms：依氟鳥氨酸鹽酸鹽一水合物; DFMO hydrochloride hydrate; MDL-71782 hydrochloride hydrate; RMI-71782 hydrochloride hydrate; α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Eflornithine hydrochloride hydrate (DFMO hydrochloride hydrate) 是酶鳥氨酸脫羧酶的特異性不可逆抑制劑。Eflornithine hydrochloride, hydrate 可用于非洲錐蟲病和女性面部毛發(fā)過度生長的研究。

生物活性：Eflornithine hydrochloride hydrate (DFMO hydrochloride hydrate) 是鳥氨酸脫羧酶的特異性不可逆抑制劑。 Eflornithine hydrochloride hydrate 是一種用于治療非洲錐蟲病和女性面部毛發(fā)過度生長的藥物^[1]。 體內(nèi)實驗：依氟鳥氨酸是過去 50 年來唯-一注冊用于治療非洲人類錐蟲病的新分子。主要用作美拉胂醇難治性布氏錐蟲岡比亞錐蟲病例的備用藥物^[1]。對于面部毛發(fā)過多、多余的受試者，依氟鳥氨酸 15% 乳膏在減少毛發(fā)生長方面優(yōu)于安慰劑。經(jīng)過 24 周的治療后，58% 的依氟鳥氨酸受試者和 34% 的安慰劑受試者的面部多毛癥至少有一些改善^[2]。當將依氟鳥氨酸乳膏涂抹到用微針預處理過的小鼠皮膚區(qū)域時，依氟鳥氨酸的毛發(fā)生長抑制活性顯著增強^[3]。用依氟鳥氨酸治療縮窄性高血壓大鼠可使 KCI 和去甲腎上腺素的收縮強度恢復正常，并通過 14 天的高血壓治療乙酰膽堿^[4]。

體內(nèi)：依氟鳥氨酸是過去 50 年來唯-一一種注冊用于治療非洲人類錐蟲病的新分子。它主要用于治療對美拉胂醇有耐藥性的布氏岡比亞錐蟲病病例的備用藥物[1]。對于面部毛發(fā)過多、多余毛發(fā)的受試者，15% 依氟鳥氨酸乳膏在減少毛發(fā)生長方面優(yōu)于安慰劑。經(jīng)過 24 周的治療，58% 的依氟鳥氨酸受試者和 34% 的安慰劑受試者面部多毛癥至少有所改善[2]。當將依氟鳥氨酸乳膏涂抹在用微針預先處理的小鼠皮膚區(qū)域上時，依氟鳥氨酸的毛發(fā)生長抑制活性會顯著增強[3]。用依氟鳥氨酸治療縮窄性高血壓大鼠，可在高血壓 14 天內(nèi)使收縮強度對 KCI 和去甲腎上腺素恢復正常，對乙酰膽堿放松[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：用刮刀將 13.9% 鹽酸依氟鳥氨酸乳膏（每次每只小鼠 50 毫克）涂抹在脫毛的皮膚區(qū)域，每天 2 次，間隔至少 8 小時，最長 36 天[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Trypanosoma

熱-銷產(chǎn)品：Cyclopamine  | Abciximab  | [Leu15]-Gastrin I (human)  | Pemetrexed  | Evolocumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Burri C, et al. Eflornithine for the treatment of human African trypanosomiasis. Parasitol Res. 2003 Jun;90 Supp 1:S49-52.
[2]. Balfour JA, et al. Topical eflornithine. Am J Clin Dermatol. 2001;2(3):197-201; discussion 202.
[3]. Kumar A, et al. A method to improve the efficacy of topical eflornithine hydrochloride cream. Drug Deliv. 2016 Jun;23(5):1495-501.
[4]. Lipke DW, et al. Eflornithine alters changes in vascular responsiveness associated with coarctation hypertension. Clin Exp Hypertens. 1997 Apr;19(3):297-312.