DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),膠質(zhì)瘤靶向肽
引言
DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2是一種功能化磷脂聚合物,結(jié)合了DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)的脂質(zhì)錨定功能、PEG2K(聚乙二醇,分子量為2000)的親水保護(hù)效果以及Angiopep-2的血腦屏障穿透能力。該化合物在藥物遞送系統(tǒng)中具有廣泛的應(yīng)用前景,尤其適用于需要通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或基因載體。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2的結(jié)構(gòu)由以下幾個(gè)關(guān)鍵部分組成:
1. DSPE:提供脂質(zhì)錨定功能,其兩個(gè)硬脂?;M成疏水尾部,磷酰乙醇胺作為親水頭部,有利于與細(xì)胞膜結(jié)合。
2. TK:連接基團(tuán),用于連接DSPE和PEG鏈,通常是一種短鏈的烷基或?;?,能夠保持分子的穩(wěn)定性和靈活性。
3. PEG2K:提供親水性和生物相容性,減少免疫原性和藥物清除率,同時(shí)增加分子的穩(wěn)定性。
4. Angiopep-2:一種腫瘤微環(huán)境穿膜肽,具有與低密度脂蛋白受體相關(guān)蛋白(LRP)結(jié)合的能力,賦予DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2穿越血腦屏障的能力。
性質(zhì)
1. 親水性和疏水性平衡:由于DSPE的疏水性和PEG2K的親水性,DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2在水中能夠形成穩(wěn)定的膠束結(jié)構(gòu),有利于藥物的封裝和傳遞。
2. 生物相容性:PEG鏈和Angiopep-2的修飾使得DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2具有良好的生物相容性,能夠減少免疫反應(yīng)和細(xì)胞毒性。
3. 血腦屏障穿透能力:Angiopep-2的修飾賦予DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2與LRP結(jié)合的能力,從而使其能夠穿越血腦屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
4. 穩(wěn)定性:PEG2K鏈的保護(hù)作用使得DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2具有較長(zhǎng)的穩(wěn)定性,能夠抵抗外界環(huán)境的影響,如pH變化、氧化還原環(huán)境等。
應(yīng)用前景
DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2在藥物遞送系統(tǒng)中具有廣泛的應(yīng)用前景,尤其適用于需要通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或基因載體。其理化特性使得它在治療腦部疾?。ㄈ缒X腫瘤、阿爾茨海默病等)方面具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。此外,該化合物還可以用于增強(qiáng)藥物的靶向性和生物利用度,提高治療效果。
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供應(yīng)商
重慶渝偲醫(yī)藥科技有限公司
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