產(chǎn)品名稱：DOTA-Tetrazine的優(yōu)勢(shì)與局限性

1. 合成策略

DOTA 活化：

利用 DOTA 的羧酸基團(tuán)，通過 EDC/NHS 活化 生成活潑酯，或與 氨基修飾的 Tetrazine 直接形成酰胺鍵。

點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)：

將 DOTA 修飾疊氮或炔基，通過 銅催化疊氮-炔環(huán)加成（CuAAC） 或 無銅點(diǎn)擊反應(yīng) 引入 Tetrazine。

放射性標(biāo)記：

在 DOTA-Tetrazine 螯合金屬離子（如 ??GaCl? 在 pH 4-5 條件下加熱標(biāo)記）。

2. 優(yōu)勢(shì)與局限性

優(yōu)勢(shì)：

高效螯合：DOTA 對(duì)金屬離子親和力高，標(biāo)記穩(wěn)定性強(qiáng)。

快速反應(yīng)：Tetrazine-TCO 點(diǎn)擊反應(yīng)速率快，適合體內(nèi)應(yīng)用。

模塊化設(shè)計(jì)：可靈活調(diào)整 DOTA 與 Tetrazine 之間的連接臂長度及結(jié)構(gòu)。

局限性：

電荷影響：DOTA 帶負(fù)電荷，可能影響細(xì)胞攝取或藥代動(dòng)力學(xué)，需優(yōu)化 PEG 化。

放射性屏蔽：高比活度同位素可能干擾 Tetrazine 反應(yīng)活性，需平衡標(biāo)記條件。

產(chǎn)地：西安

用途：科研

包裝：瓶裝

供應(yīng)商：西安昊然生物

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