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四環(huán)素類抗生素的化學性質(zhì)來了解下

閱讀:2347      發(fā)布時間:2021-2-22
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  四環(huán)素類抗生素屬于快速抑菌劑,能快速抑制細菌的生長,是由放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素,包括金霉素、土霉素、四環(huán)素及半合成衍生物甲烯土霉素、強力霉素等,其結(jié)構(gòu)均含并四苯基本骨架。四環(huán)素類抗生素的化學性質(zhì)有:

  1.酸性條件下不穩(wěn)定:C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構(gòu)型易發(fā)生消除反應,生成無活性橙黃色脫水物。在pH26條件下C-4位二甲氨基很易發(fā)生可逆反應的差向異構(gòu)化。

  2.堿性條件下不穩(wěn)定:在堿性條件下生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。

  3.和金屬離子的反應:在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便,而且還會干擾口服時的血藥濃度。由于四環(huán)素類能合鈣離子形成絡合物,在體內(nèi),在體內(nèi)該絡合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上,對小兒服用會發(fā)生牙齒變黃,孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。

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