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Selleck代理 JAK抑制劑 JAK/STAT信號通路
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Selleck代理 JAK抑制劑 JAK/STAT信號通路
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Panitumumab (anti-EGFR)Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一種重組的全人源 IgG2 單克隆抗體,可與表皮生長因子受體 (EGFR) 結(jié)合。
Erlotinib HClErlotinib HCl 是一種EGFR抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM,對EGFR的選擇性比對人c-Src或v-Abl高1000多倍。
GefitinibGefitinib是一種EGFR抑制劑,作用于NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分別為37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通過阻滯PI3K/AKT/mTOR信號通路來促進(jìn)肺癌細(xì)胞的自噬和細(xì)胞凋亡。
Lapatin-ib DitosylateLapatin-ib Ditosylate是一種有效的EGFR 和 ErbB2抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10.8和9.2 nM。
AfatinibAfatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可誘導(dǎo)自噬。
Saracatinib (AZD0530)Saracatinib (AZD0530)是一種有效的Src抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 nM,對c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但對Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性較低。Saracatinib可誘導(dǎo)自噬。Phase 2/3。
4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一種 EGFR 酪-氨酸激酶抑制劑,IC50 為 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制劑 PP 2 的陰性對照。
Serclutamab talirineSerclutamab Talirine(ABBV-321)是一種抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC),由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 單克隆抗體與偶聯(lián)物組成 通過馬來酰亞胺己?;?纈-氨酸-丙-氨酸連接體形成吡咯并苯并二氮雜卓 (PBD) 二聚體。 Serclamab Talirine 具有用于治療與表皮生長因子受體 (EGFR) 或其配體過度表達(dá)相關(guān)的晚期實(shí)體瘤的潛力。
Laprituximab emtansineLaprituximab emtansine (IMGN-289) 是一種抗 EGFR(表皮生長因子受體、受體酪-氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB) 嵌合單克隆抗體,與 美登木素生物堿 DM1 通過琥珀酰亞胺基-4-(N-馬來酰亞胺甲基)環(huán)己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 連接,形成不可還原的硫醚鍵。
Cetuximab-MMAECetuximab-MMAE是一種抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC),由抗EGFR單克隆抗體和細(xì)胞毒性微管蛋白聚合酶抑制劑通過MC-Vc-PAB(馬來酰亞胺己酰基-纈-氨酸-瓜-氨酸)偶聯(lián)而成。 -對氨基苯甲酰氧基羰基)型接頭。
Vandetanib (ZD6474)Vandetanib (ZD6474) 是一種有效的 VEGFR2 抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為40 nM。同時(shí),也抑制VEGFR3EGFR,IC50分別為110 nM 和500 nM。對PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50為 1.1-3.6 μM, 對MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R幾乎沒有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通過提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平來誘導(dǎo)自噬。
NeratinibNeratinib是一種高度選擇性的HER2EGFR抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,對Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met沒有顯著的抑制作用。Phase 3。
Canertinib (CI-1033)Canertinib (CI-1033, PD183805)是一種泛ErbB抑制劑,作用于EGFRErbB2,IC50分別為1.5 nM和9.0 nM,但對PDGFR,F(xiàn)GFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均無抑制活性。Phase 3。
Lapatin-ibLapatini-b,以 Lapatin-ib Ditosylate的形式使用,是一種有效的EGFRErbB2抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10.2和9.8 nM。Lapatin-ib 可誘導(dǎo) ferroptosis 和細(xì)胞自噬。
AG-490 (Tyrphostin B42)AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一種EGFR抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2選擇性高135倍,對JAK2也有抑制作用,對Lck,Lyn,Btk,Syk和Src沒有抑制活性。



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產(chǎn)品名稱:Selleck中國公司 生物抑制劑  化合物分子庫

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