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產(chǎn)品名稱：SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產(chǎn)品品牌：selleck

產(chǎn)品貨號：S1476 

買試劑，找華雅，生物試劑專業(yè)供應商——華雅思創(chuàng)生物

selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產(chǎn)品介紹：

SB525334是一種有效的，選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，無細胞試驗中IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，對ALK2，3，和 6沒有活性。

產(chǎn)品特性：

SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。

靶點：

TGFβR1(ALK5) 
(Cell-free assay)

14.3 nM

體外研究活性：

SB-525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細胞，抑制TGF-β1誘導的Smad2/3磷酸化和核轉位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細胞，抑制TGF-β1誘導的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達。[1]SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動脈平滑肌細胞(PASMCs)，降低對TGF-β1的敏感性

產(chǎn)品名稱：SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產(chǎn)品品牌：selleck

產(chǎn)品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內(nèi)研究活性：

SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導的蛋白尿。SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉肺動脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導PAH)誘導肺動脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達。SB-525334也降低Smad2/3核轉位和易位，且降低表達CTGF的細胞, 成肌纖維細胞增殖和I型膠原沉淀. 

買試劑，找華雅，生物試劑專業(yè)供應商——華雅思創(chuàng)生物

上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司主營：生物技術產(chǎn)品的銷售與技術服務、生物新技術新產(chǎn)品展示、生命科學領域項目合作服務、品牌策劃與品牌形象廣告宣傳、生物醫(yī)藥行業(yè)人才咨詢服務、生物醫(yī)藥行業(yè)管理咨詢服務。以“傳遞科學價值，服務科學研究"為宗旨，經(jīng)過近十年的努力，產(chǎn)品已經(jīng)成功銷往：上海市、北京市、重慶市、天津市、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無錫、泰州、湖南省的長沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西省的南寧市、山東省的濟南、青島、東北三省 遼寧省的沈陽市、大連市、吉林省的長春市、黑龍江省的哈爾濱市、海南省三亞等中國絕大部分省市和自治區(qū)。

產(chǎn)品推薦：

SD-208:   SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。

SB431542: SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強100倍。