微量溶出滲透分析系統(tǒng) NCE DP：用于藥物與輔料配伍的處方前溶出與滲透性研究。

NCE DP 主要為大學(xué)、藥廠研究院和CRO公司的藥物與輔料配伍的處方前溶出與滲透性研究提供支持。

適用范圍

API的固有溶出率研究

區(qū)分API晶型和鹽型的溶出速率

活性藥物成分(AP)的固有溶出速率(IDR)是有助于早期藥物開發(fā)的關(guān)鍵特性。制劑科學(xué)家可以通過了解IDR選擇配方策略以改善溶出,從而提高藥物在腸道的吸收。
NCE DP只需少量的API壓片(壓片直徑3mm),即可對API進行生物條件下的固有溶出率研究,大大節(jié)省了FaSSIF以及FeSSIF的使用量(20-30mU實驗)。
通過固有溶出率實驗?zāi)軌蜻M一步比較API不同的品型,粒度和赴形對藥物溶出速率的影響,從中找出更優(yōu)的API工藝優(yōu)化策略。

PH轉(zhuǎn)換模型研究

模擬胃腸道中胃-十二指腸轉(zhuǎn)化過程,評估藥物在此過程中的影響

人體的不同器官甚至同一器官處于不同的消化階段,其pH值等物理指標(biāo)會有顯著差別,這些差別將導(dǎo)致藥物在特定條件下發(fā)生沉淀并且最終無法被人體吸收利用,NCE DP擁有6通道的在線光纖系統(tǒng)全程記錄藥物的濃度變化以及全自動的pH轉(zhuǎn)換模塊供研究人員高重現(xiàn)性地研究pH變化的條件下藥物的變化(例如沉淀/復(fù)溶),以便讓研究人員從諸多配方找出最佳處方組成。

NCE DP含有銳拓Accurate 算法，賦予NCE DP在渾濁溶液中準確測量化合物含量的能力,使本產(chǎn)品能夠在含有輔料干擾或藥物沉淀的條件下，對已溶解的API的濃度進行記錄，特別適用于具有紫外吸收且沉淀速度極快的藥物研究。

藥物滲透模型研究

配合PAMPA膜,模擬小腸上皮細胞,分析藥物的滲透性

藥物溶解之后通過滲透作用進入小腸細胞并進一步被人體吸收;細胞吸收有被動轉(zhuǎn)運,載體轉(zhuǎn)運與膜主動轉(zhuǎn)運三種模式，而超過90%的藥物都是通過被動轉(zhuǎn)運的方式進入人體的。
NCE DP中的滲透模型是通過模擬藥物被動轉(zhuǎn)運中的影響因素評估藥物-處方相互作用,找到更優(yōu)處方構(gòu)成的-種研究方案。NCE DP配合銳拓出品的Bio-Flux膜，可以用于研究API在不同處方的滲透速率差異。

銳拓Bio-Flux膜是銳拓通過引導(dǎo)卵磷zhi自組裝到骨架上，形成基于PAMPA(Parallel artificial membrane per-meation assav)分析法的,模仿人小腸上皮細胞磷脂雙分子層的仿生磷脂雙分子層系統(tǒng)。配合NCE DP,Bio-Flux用于在滲透模型中模擬人小腸上皮細胞對藥物的吸收作用。

整體展示

NCE DP標(biāo)配
銳拓溶出專家軟件

您藥物特性分析的最佳伴侶

銳拓溶出專家軟件能夠協(xié)助您快速掌握運用設(shè)備進行pH轉(zhuǎn)換實驗,滲透實驗及IDR實驗,同時如同其他分析設(shè)備一樣,滿足21CFRPART11對于審計追蹤的數(shù)據(jù)管理要求。

銳拓溶出專家軟件在工具欄中提供各種功能按鈕,供實驗人快速優(yōu)化原始數(shù)據(jù)圖譜,一鍵自動獲取P。“值而無需復(fù)雜警瑣的計算;當(dāng)然也能夠用手動的方式獲取,但是使用手動計算的行為將被審計追蹤記錄在案。
用戶可以在溶出專家軟件中進一步使用疊圖工具比較不同處方之間的圖譜差別,這些報告都能夠被打印。

滲透模型展示

在NCE DP中使用滲誘模型研究DH=2的條件下布洛fen的溶出/滲透情況,3通道與5通道為供體池,模擬人體腸腔的藥物溶出情況。通道4與通道6為受體池,模擬人體細胞端的藥物吸收情況。如同廣大研究人員所知一致,布洛fen屬于BCS2類藥物,吸收速度極gao,因此從圖中可見，隨著藥物加入供體池后,藥物快速被吸收到接受池中。

基于(Permeation Model)的Log Ppp-pH研究

對于有pKa的藥物,其藥物滲透速率Papp與pH是密切相關(guān)的，只有正確模擬了藥物吸收腔所具有的pH值,才能真正了解藥物的滲透速率，NCE DP具有3個平行通道,能夠協(xié)助用戶快速獲取化合物的LogPapp-pH曲線。下圖展示維拉帕米(Verapamil的Log Papp-pH曲線。

pH轉(zhuǎn)換模型

胃餐前(Fa)與胃餐后(Fe) 具有不同的pH值,這將導(dǎo)致某些藥物在DH轉(zhuǎn)換模型中呈現(xiàn)截然不同的溶出效果，下圖展現(xiàn)酮康坐在餐前條件下的藥物濃度曲線,從曲線可見,酮康坐在人體內(nèi)可能在小腸端產(chǎn)生沉淀導(dǎo)致吸收異常。