Bis-PEG10-NHS ester惠誠(chéng)生物1008402-79-6

Bis-PEG10-NHS酯是含有兩個(gè)NHS酯基的PEG衍生物.親水性PEG間隔基增加了在水性介質(zhì)中的溶解度. NHS酯可用于標(biāo)記蛋白質(zhì)，胺修飾的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺(-NH2).上?；菡\(chéng)生物優(yōu)勢(shì)代理美國(guó)BroadPharm品牌PEG產(chǎn)品

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聚乙二醇（PEG，Polyethylene Glycol）的化學(xué)結(jié)構(gòu)為HO-(CH2CH2)n-OH，是相對(duì)分子質(zhì)量在200~8000及8000以上的乙二醇高聚物的總稱(chēng)。聚乙二醇是迄今為止已知聚合物中被蛋白和細(xì)胞吸收水平最(空格)低的聚合物，常溫下聚乙二醇易溶于水、乙醇以及大多數(shù)常見(jiàn)溶劑，并且對(duì)人體無(wú)毒無(wú)害無(wú)刺激，具有良好的生物相容性、潤(rùn)滑性、保濕性。由于以上良好特性，聚乙二醇在各行業(yè)中均有著極為廣泛的應(yīng)用，在日常生活中也隨處可見(jiàn)：化妝日用品行業(yè)中的牙膏、發(fā)乳、除臭劑；造紙業(yè)中的壓光紙、尼龍纖維、照相顯影劑；醫(yī)藥業(yè)中的油膏、栓劑、片劑等。

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PEG衍生物又稱(chēng)PEG（聚乙二醇）修飾劑，修飾性PEG等。在聚乙二醇材料的應(yīng)用中，端基（即聚乙二醇高分子鏈兩端的功能化基團(tuán)）起著決定性的作用，不同端基的聚乙二醇具有不同的用途。PEG衍生物是帶有官能團(tuán)的PEG，目前主要用于蛋白質(zhì)藥物修飾，以增加體內(nèi)半衰期，降低免疫原性，同時(shí)還可以增加藥物的水溶性。

根據(jù)PEG衍生物的分子量、空間構(gòu)象、端基等的不同，可分為單分子聚乙二醇衍生物、甲氧基聚乙二醇衍生物、Y型支鏈聚乙二醇衍生物、多臂聚乙二醇衍生物等不同類(lèi)型。PEG衍生物依分子量不同而性質(zhì)不同，從無(wú)色無(wú)臭黏稠液體至蠟狀固體。分子量200～600者常溫下是液體，分子量在600以上者就逐漸變?yōu)榘牍腆w狀，隨著平均分子量的不同，性質(zhì)也有差異。從無(wú)色無(wú)臭粘稠液體至蠟狀固體。隨著分子量的增大，其吸濕能力相應(yīng)降低。

近年來(lái)，蛋白質(zhì)多肽等生物大分子藥物和天然產(chǎn)物藥物分子被越來(lái)越多的應(yīng)用于疾病治療領(lǐng)域，極大地推動(dòng)了醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。然而，生物大分子在藥用過(guò)程中的作用卻由于其半衰期短、容易產(chǎn)生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定藥理毒性等問(wèn)題被大大限制。

為有效解決該問(wèn)題，通過(guò)對(duì)藥物分子進(jìn)行PEG化學(xué)修飾來(lái)達(dá)到延長(zhǎng)藥效的目的。因?yàn)镻EG鏈的空間阻礙作用使得被修飾蛋白對(duì)蛋白酶酶解的抵抗能力大為提高，同時(shí)被修飾分子的分子排阻體積明顯增大，使得其腎臟過(guò)濾清除率降低顯著。同時(shí)，PEG分子的結(jié)構(gòu)特異性使得肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對(duì)被修飾蛋白的識(shí)別攝取和清除能力有所降低，并且可以降低或者消除誘導(dǎo)產(chǎn)生中和抗體和與抗體結(jié)合的能力，使其難以被免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除，以上這些作用使得PEG修飾后的藥物分子具有了相對(duì)未修飾藥物更為優(yōu)良的藥理藥代性能。