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Fmoc-N-甲基氨基酸

Ñ 一 -甲基氨基酸殘基通常在其由合成通過N-甲基化合成的微生物蛋白質(zhì)中發(fā)現(xiàn)。這些種類的微生物化合物通常具有令人感興趣的藥理活性。值得注意的例子是環(huán)孢菌素，博韋霉素，恩尼汀和放線菌素。

 

 

 

對于使用N個的提示一個甲基氨基酸：

 

Ñ 一 -甲基帶來了額外的空間位阻對下一個氨基酸，它要求羧基的高效活化用于實現(xiàn)更好的耦合結(jié)果耦合。HATU /或加入HOAt PyBrOP副將是用于耦合到N更好的選擇一個甲基化的氨基酸。

氯腈測試可能無法有效監(jiān)測偶聯(lián)效果，因為使用N-甲基氨基基團(tuán)只能觀察到一周的顏色，而溴酚藍(lán)測試可以完成這項工作，但含有His的肽除外。

N-甲基化胺基可以使下一個氨基酸的Fmoc基脫保護(hù)，從而使偶聯(lián)反應(yīng)變慢。在偶聯(lián)之前進(jìn)行N-硅烷化有助于克服該問題。

N-甲基化酸可能使二酮pai嗪的形成和再富化更多，因此，應(yīng)采用抑制二酮pai嗪的形成和富集的試劑和條件。但是，應(yīng)避免使用HOBt，因為它還會抑制耦合速率。

N-甲基化的肽鍵酸不穩(wěn)定，溫和的條件或有限的TFA處理時間可用于裂解含有N-甲基氨基酸殘基的肽。

 

Advanced ChemTech帶有各種Fmoc-N-甲基氨基酸，可以滿足您肽合成的需要。

 

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Fmoc-Sar-OH（Fmoc-MeGly-OH）

Fmoc-Sar-OH（Fmoc-MeGly-OH）

Fmoc-Sar-OH（Fmoc-MeGly-OH）

 

目錄編號：FG2277

CAS號：77128-70-2

分子量：311.32g /摩爾

式：C18H17NO4

可用包裝 包裝尺寸       可用性

5克 有現(xiàn)貨

25克      有現(xiàn)貨

 

樹脂

Advanced ChemTech是肽和組合合成樹脂的領(lǐng)xian制造商。我們提供各種取代度，篩孔尺寸和交聯(lián)劑的克數(shù)千克數(shù)的這些樹脂。我們還提供基礎(chǔ)樹脂，合成樹脂和預(yù)裝樹脂。我們正在不斷增加新樹脂到我們已經(jīng)廣泛的生產(chǎn)線中，因此請訪問我們的網(wǎng)站以了解產(chǎn)品。我們的優(yōu)質(zhì)樹脂達(dá)到或超過我們的嚴(yán)格質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。通過將樹脂的FTIR光譜與標(biāo)準(zhǔn)光譜進(jìn)行比較，可以確認(rèn)它們的身份。我們對樹脂進(jìn)行了檢查，以確保它們沒有細(xì)末和碎珠。Advanced ChemTech還可以測量膨脹特性和干燥失重。所有樹脂均帶有分析證書。Advanced ChemTech的預(yù)裝樹脂具有許多優(yōu)勢。在裝入樹脂后，將它們用乙酸酯封端，以減少出現(xiàn)第yi個氨基酸缺失雜質(zhì)的可能性。在易形成二肽的樹脂中，將樣品裂解并通過HPLC分析以確定二肽的形成程度。偶聯(lián)過程中的差向異構(gòu)也通過相同氨基酸的重新偶聯(lián)，然后對潛在的非對映異構(gòu)體進(jìn)行裂解和HPLC分析來測量。

 

使用預(yù)載樹脂開始生產(chǎn)肽也將為您節(jié)省大量時間和金錢，因為將第yi個氨基酸附著到樹脂上確實很麻煩，因為繁瑣地監(jiān)視取代和封端。ACT還以ji具競爭力的價格接受定制的合成負(fù)載樹脂，直幾公斤規(guī)模。

 

試劑/接頭

碳二亞胺已在固相和溶液肽合成中用作活化劑數(shù)十年。DIC（RC8120）是SPPS的代表劑和xuan試劑，因為相應(yīng)的副產(chǎn)物尿素比標(biāo)準(zhǔn)DCC（RC8101）更易溶于標(biāo)準(zhǔn)溶劑，因此可以更容易地洗掉。如果需要無堿條件以小化外消旋，則DIC和HOBt（RC8201）（或HOAt（RC8208），OxymaPure（RC8124））的組合仍然是好的方法之一。EDC·HCl（RC8102）是一種水溶性碳二亞胺，可用于在極性溶劑（例如NMP（RP8310）甚水溶液）中偶聯(lián)。由EDC形成的尿素副產(chǎn)物也很容易溶解，這使其可以在SPPS中與水溶性溶劑相容的高極性樹脂上使用。

 

近年來，其他兩種類型的試劑，和銨/亞銨也變得很流行。BOP（RC8015）是第yi種first型偶聯(lián)劑，具有出色的偶聯(lián)性能和在大多數(shù)常用溶劑中的良好溶解性。但是，在反應(yīng)過程中形成的劇毒副產(chǎn)物HMPA（六甲基磷酰胺）限制了其應(yīng)用。因此，引入了PyBOP（RC8602）作為BOP的無毒版本。相應(yīng)地，PyAOP（RC8604）和PyClock（RC8125），PyBOP的HOAt-和Cl-HOBt-類似物由于在偶聯(lián)反應(yīng)過程中相應(yīng)活性酯的吸電子作用而提供了顯著更快的偶聯(lián)速率。開發(fā)PyBrOP（RC8109）是為了使其與高度受阻的N-甲基或a-取代的氨基酸難以偶聯(lián)。HBTU（RC8106）/ TBTU（RC8121）由于其優(yōu)異的溶解性而成為受歡迎的鋁型試劑。HCTU（RC8116）/ HATU（RC8110）由于吸電子效應(yīng)而提供了更快的偶聯(lián)反應(yīng)速率。此類試劑的其他示例包括 COMU（RC8123），TFFH（RT8592），CDI（RC8210）。與碳二亞胺激活相反，使用phospho和銨/亞銨試劑進(jìn)行肽偶聯(lián)需要存在堿。二異丙基乙胺（DIPEA，RB8433）和N-甲基嗎啉（NMM）是基于Fmoc / tBu的固相合成中常用的。

 

Advanced ChemTech（ACT）備有各種高質(zhì)量的偶聯(lián)劑，可滿足您各種肽的合成要求。

 

 

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